Translations:Biguanide/10/ja
歴史
ガレガ・オフィシナリス(フランスのライラック)は、何世紀にもわたって糖尿病治療に用いられてきた。1920年代、ガレガの抽出物からグアニジン化合物が発見された。動物実験では、これらの化合物が血糖値を下げることが示された。毒性の低い誘導体であるシンタリンも発見された。シンタリンAとシンタリンBは糖尿病治療に用いられたが、インスリンの発見後、その使用は減少した。ビグアナイド薬は1950年代後半に2型糖尿病治療に再び導入された。当初はフェンホルミンが広く使用されていたが、時に致命的な乳酸アシドーシスを引き起こす可能性があったため、ほとんどの薬局方から撤回された(米国では1978年)。メトホルミンは安全性プロファイルがはるかに優れており、世界中で薬物治療に使用されている主要なビグアナイド薬物である。