Insulin glargine/ja: Difference between revisions

Insulin glargine/ja
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Created page with "===作用機序=== インスリングラルギンは、ヒトインスリンとは異なり、A鎖の21位のアスパラギンをグリシンに置換し、B鎖のカルボキシ末端を2残基のアルギニン残基で延長している。 アルギニンアミノ酸は等電点をpH5.4から6.7にシフトさせ、分子を酸性pHでより溶けやすく、生理的pHでは溶けにくくする。等電点シフトはまた、透明な溶液の皮下注射を可能..."
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===作用機序===
===Mechanism of action===
インスリングラルギンは、ヒトインスリンとは異なり、A鎖の21位のアスパラギンをグリシンに置換し、B鎖のカルボキシ末端を2残基のアルギニン残基で延長している。 アルギニンアミノ酸は等電点をpH5.4から6.7にシフトさせ、分子を酸性pHでより溶けやすく、生理的pHでは溶けにくくする。等電点シフトはまた、透明な溶液の皮下注射を可能にする。グリシン置換は酸性pHでの酸に弱いアスパラギンの[[deamidation/ja|脱アミド化]]を防ぐ。中性の皮下空間では、高次の凝集体が形成され、その結果、注射部位からのインスリンの溶解と吸収がゆっくりとピークレスになる。少なくとも24時間はピークレスレベルを達成できる。
Insulin glargine differs from human insulin by replacing asparagine with glycine in position 21 of the A-chain and by carboxy-terminal extension of B-chain by 2 arginine residues. The arginine amino acids shift the isoelectric point from a pH of 5.4 to 6.7, making the molecule more soluble at an acidic pH and less soluble at physiological pH. The isoelectric shift also allows for the subcutaneous injection of a clear solution. The glycine substitution prevents [[deamidation]] of the acid-sensitive asparagine at acidic pH. In the neutral subcutaneous space, higher-order aggregates form, resulting in a slow, peakless dissolution and absorption of insulin from the site of injection. It can achieve a peakless level for at least 24 hours.
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===体内での受容と再分割===
===Acceptance and repartition in the body===
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