Ergocalciferol/ja: Difference between revisions

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Ergocalciferol/ja
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Created page with "<!-- Side effects and mechanism --> 過剰投与は、尿量の増加、高血圧、腎結石、腎不全、脱力感、便秘をもたらす。高用量を長期間服用すると、組織石灰化が起こることがある。通常量は妊娠中でも安全である。腸および腎臓で吸収されるカルシウムの量を増加させ..."
Created page with "=== 生合成 === <!-- Principle --> キノコや''C. arbuscula''に含まれるビタミンD<sub>2</sub>は紫外線を浴びると増加する。これらの菌類に含まれるエルゴステロール（プロビタミンD<sub>2</sub>）は、紫外線を浴びるとプレビタミンD<sub>2</sub>に変換され、それがビタミンD<sub>2</sub>に変化する。養殖キノコは一般的に暗闇の中で栽培されるため、野生で栽培..."
 
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過剰投与は、尿量の増加、[[high blood pressure/ja|高血圧]]、[[kidney stones/ja|腎結石]]、[[kidney failure/ja|腎不全]]、脱力感、便秘をもたらす。高用量を長期間服用すると、[[tissue calcification/ja|組織石灰化]]が起こることがある。通常量は[[pregnancy/ja|妊娠中]]でも安全である。腸および腎臓で吸収される[[calcium/ja|カルシウム]]の量を増加させることによって作用する。これが含まれる食品には、いくつかの[[mushrooms/ja|キノコ]]がある。
過剰投与は、尿量の増加、[[high blood pressure/ja|高血圧]]、[[kidney stones/ja|腎結石]]、[[kidney failure/ja|腎不全]]、脱力感、便秘をもたらす。高用量を長期間服用すると、[[tissue calcification/ja|組織石灰化]]が起こることがある。通常量は[[pregnancy/ja|妊娠中]]でも安全である。腸および腎臓で吸収される[[calcium/ja|カルシウム]]の量を増加させることによって作用する。これが含まれる食品には、いくつかの[[mushrooms/ja|キノコ]]がある。


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<!-- History and culture -->
<!-- History and culture -->
Ergocalciferol was first described in 1936. Ergocalciferol is available as a [[generic medication]] and [[over the counter]]. Certain foods such as [[breakfast cereal]] and [[margarine]] have ergocalciferol added to them in some countries.
エルゴカルシフェロールは1936年に初めて報告された。エルゴカルシフェロールは[[generic medication/ja|ジェネリック医薬品]]や[[over the counter/ja|市販薬]]として入手できる。[[breakfast cereal/ja|朝食用シリアル]]や[[margarine/ja|マーガリン]]などの特定の食品には、国によってはエルゴカルシフェロールが添加されている。
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==使用方法{{Anchor|Uses}}==
==Use==
[[File:Vitamin D pills.jpg|thumb|Vitamin D<sub>2</sub>サプリメント]]
[[File:Vitamin D pills.jpg|thumb|Vitamin D<sub>2</sub> supplements]]
エルゴカルシフェロールはビタミンDの[[dietary supplement/ja|サプリメント]]として使われることがあるが、[[cholecalciferol/ja|コレカルシフェロール]]（ビタミンD<sub>3</sub>）は紫外線を浴びると皮膚で自然に生成される。エルゴカルシフェロール（D<sub>2</sub>）とコレカルシフェロール（D<sub>3</sub>）は、ビタミンDの生成において同等であると考えられている。 しかし、相対的な有効性に関しては相反する報告が存在し、吸収、結合、不活性化の限界からエルゴカルシフェロールの方が有効性が低いとする研究もある。ある[[メタアナリシス]]では、血中のビタミンD濃度を上昇させるという点では通常コレカルシフェロールが有利であると結論付けているが、さらなる研究が必要であると述べている。
Ergocalciferol may be used as a vitamin D [[dietary supplement|supplement]], whereas [[cholecalciferol]] (vitamin D<sub>3</sub>) is produced naturally by the skin when exposed to ultraviolet light. Ergocalciferol (D<sub>2</sub>) and cholecalciferol (D<sub>3</sub>) are considered to be equivalent for vitamin D production, as both forms appear to have similar efficacy in ameliorating [[rickets]]  Conflicting reports exist, however, concerning the relative effectiveness, with some studies suggesting that ergocalciferol has less efficacy based on limitations in absorption, binding, and inactivation. A [[meta-analysis]] concluded that evidence usually favors cholecalciferol in raising vitamin D levels in blood, although it stated more research is needed.
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==メカニズム{{Anchor|Mechanism}}==
==Mechanism==
エルゴカルシフェロールは、[[steroid/ja|ステロイド]]の[[photochemistry/ja|光化学]]結合の切断、具体的には、プロビタミンD<sub>2</sub>の一種である[[ergosterol/ja|エルゴステロール]]に対する[[ultraviolet light/ja|紫外線]]（UV-BまたはUV-C）の作用によって形成される[[secosteroid/ja|セコステロイド]]である。
Ergocalciferol is a [[secosteroid]] formed by a [[photochemistry|photochemical]] bond breaking of a [[steroid]], specifically, by the action of [[ultraviolet light]] (UV-B or UV-C) on [[ergosterol]], a form of provitamin D<sub>2</sub>.
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[[cholecalciferol/ja|コレカルシフェロール]]と同様に、エルゴカルシフェロールは単体では不活性である。活性になるためには2つの[[水酸化]]が必要である： 1つ目は肝臓で[[CYP2R1/ja|CYP2R1]]によって25-ヒドロキシエルゴカルシフェロール（エルカルシジオールまたは25-OH D<sub>2</sub>）を形成し、2つ目は腎臓で[[CYP27B1/ja|CYP27B1]]によって活性型1,25-ジヒドロキシエルゴカルシフェロール（エルカルシトリオールまたは1,25-(OH)<sub>2</sub>D<sub>2</sub>）を形成し、これが[[vitamin D recepto/ja|ビタミンD受容体]]を活性化する。[[cholecalciferol/ja|コレカルシフェロール]]とは異なり、エルゴカルシフェロールでは[[CYP27A1/ja|CYP27A1]]による25-水酸化は行われない。
Like [[cholecalciferol]], ergocalciferol is inactive by itself. It requires two [[hydroxylation]]s to become active: the first in the liver by [[CYP2R1]] to form 25-hydroxyergocalciferol (ercalcidiol or 25-OH D<sub>2</sub>), and the second in the kidney by [[CYP27B1]], to form the active 1,25-dihydroxyergocalciferol (ercalcitriol or 1,25-(OH)<sub>2</sub>D<sub>2</sub>), which activates the [[vitamin D receptor]]. Unlike [[cholecalciferol]], 25-hydroxylation is not performed by [[CYP27A1]] for ergocalciferol.
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エルゴカルシフェロールとその代謝物は、D<sub>3</sub>と比較して[[vitamin D-binding protein/ja|ビタミンD結合タンパク質]]への親和性が低い。エルカルシフェロールのビタミンD受容体への結合親和性は、[[calcitriol/ja|カルシトリオール]]と同様である。エルゴカルシフェロール自体および代謝物は、24-水酸化によって不活性化される。
Ergocalciferol and metabolites have lower affinity to the [[vitamin D-binding protein]] compared to the D<sub>3</sub> counterparts. The binding affinity of ercalcitriol to the vitamin D receptor is similar to that of [[calcitriol]]. Ergocalciferol itself and metabolites can be deactivated by 24-hydroxylation.
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==摂取源{{Anchor|Sources}}==
==Sources==
'''なめこ'''、USDA栄養データベースより（100gあたり）、D<sub>2</sub> + D<sub>3</sub>：
'''Fungus''', from USDA nutrient database (per 100g), D<sub>2</sub> + D<sub>3</sub>:
* [[Agaricus bisporus/ja|マッシュルーム, ''Agaricus bisporus'']]：
* [[Agaricus bisporus|Mushrooms, ''Agaricus bisporus'']]:
** 生のポルトベロ：0.3&nbsp;μg (10 IU)、紫外線照射：11.2&nbsp;μg (446 IU)
** raw portobello: 0.3&nbsp;μg (10 IU); exposed to ultraviolet light: 11.2&nbsp;µg (446 IU)
** 生クリミニ：0.1&nbsp;μg（3IU）、紫外線照射：31.9&nbsp;μg（1276IU）
** raw crimini: 0.1&nbsp;μg (3 IU); exposed to ultraviolet light: 31.9&nbsp;µg (1276 IU)
*[[shiitake/ja|きのこ、しいたけ]]：
* [[Shiitake|Mushrooms, shiitake]]:
** 生： ビタミンD（D<sub>2</sub> + D<sub>3</sub>）を含む： 0.4 μg (18 IU)
** raw: Vitamin D (D<sub>2</sub> + D<sub>3</sub>): 0.4 μg (18 IU)
** 乾燥： 乾燥：ビタミンD (D<sub>2</sub> + D<sub>3</sub>)： 3.9&nbsp;μg (154 IU)
** dried: Vitamin D (D<sub>2</sub> + D<sub>3</sub>): 3.9&nbsp;μg (154 IU)
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'''地衣類'''
'''Lichen'''
* 異なる自然条件下で生育した'''[[Cladina/ja|クラディナ]]アルブスクラ'''標本はプロビタミンD<sub>2</sub>とビタミンD<sub>2</sub>を含み、それぞれ89-146と0.22-0.55&nbsp;μg/g乾物である。プロビタミンD<sub>3</sub>は検出されなかったが、ビタミンD<sub>3</sub>（範囲0.67～2.04&nbsp;μg/g）も含んでいる。ビタミンDレベルは紫外線照射と正の相関がある。
* ''[[Cladina]] arbuscula'' specimens grown under different natural conditions contain provitamin D<sub>2</sub> and vitamin D<sub>2</sub>, ranges 89-146 and 0.22-0.55&nbsp;μg/g dry matter respectively. They also contain vitamin D<sub>3</sub> (range 0.67 to 2.04&nbsp;μg/g) although provitamin D<sub>3</sub> could not be detected. Vitamin D levels correlate positively with UV irradiation.
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'''植物界'''
'''Plantae'''
* [[Alfalfa/ja|アルファルファ]]（''Medicago sativa'' subsp： 4.8&nbsp;μg (192 IU) ビタミンD<sub>2</sub>, 0.1&nbsp;μg (4 IU) ビタミンD<sub>3</sub>。
* [[Alfalfa]] (''Medicago sativa'' subsp. sativa), shoot: 4.8&nbsp;μg (192 IU) vitamin D<sub>2</sub>, 0.1&nbsp;μg (4 IU) vitamin D<sub>3</sub>
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=== 生合成 ===
=== Biosynthesis ===
<!-- Principle -->
<!-- Principle -->
The vitamin D<sub>2</sub> content in mushrooms and ''C. arbuscula'' increase with exposure to ultraviolet light. [[Ergosterol]] (provitamin D<sub>2</sub>) found in these fungi is converted to previtamin D<sub>2</sub> on UV exposure, which then turns into vitamin D<sub>2</sub>. As cultured mushrooms are generally grown in darkness, less vitamin D<sub>2</sub> is found compared to those grown in the wild or dried in the sun.
キノコや''C. arbuscula''に含まれるビタミンD<sub>2</sub>は紫外線を浴びると増加する。これらの菌類に含まれる[[Ergosterol/ja|エルゴステロール]]（プロビタミンD<sub>2</sub>）は、紫外線を浴びるとプレビタミンD<sub>2</sub>に変換され、それがビタミンD<sub>2</sub>に変化する。養殖キノコは一般的に暗闇の中で栽培されるため、野生で栽培されたものや天日で乾燥されたものに比べ、ビタミンD<sub>2</sub>の含有量は少ない。
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<!-- Application -->
<!-- Application -->
When fresh mushrooms or dried powders are purposely exposed to ultraviolet light, vitamin D<sub>2</sub> levels can be concentrated to much higher levels. The irradiation procedure does not cause significant discoloration, or whitening, of mushrooms. Claims have been made that a normal serving (approx. 2 oz or 60 grams) of fresh mushrooms treated with ultraviolet light have increased vitamin D content to levels up to 80 micrograms or 3200 IU if exposed to just five minutes of UV light after being harvested.
新鮮なキノコや乾燥粉末に意図的に紫外線を照射すると、ビタミンD<sub>2</sub>濃度をはるかに高いレベルまで濃縮することができる。紫外線を照射しても、キノコが著しく変色したり、白くなったりすることはない。収穫後わずか5分間紫外線を照射するだけで、通常1人前（約2オンスまたは60グラム）の新鮮なマッシュルームに含まれるビタミンDが、80マイクログラムまたは3200 IUまで増加すると主張されている。
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<!-- Effect on humans -->
<!-- Effect on humans -->
Button mushrooms with enhanced vitamin D<sub>2</sub> content produced this way functions similarly to a vitamin D<sub>2</sub> supplement; both effectively improves vitamin D status. Vitamin D<sub>2</sub> from UV-irradiated yeast baked into bread or mushrooms is bioavailable and increases blood levels of 25(OH)D.
このようにして製造されたビタミンD<sub>2</sub>含有量を高めたボタンマッシュルームは、ビタミンD<sub>2</sub>サプリメントと同様の働きをし、どちらもビタミンDの状態を効果的に改善する。パンやキノコに練り込まれた紫外線照射酵母のビタミンD<sub>2</sub>は生物学的に利用可能で、25(OH)Dの血中濃度を上昇させる。
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==名称{{Anchor|Names}}==
==Names==
初期の照射エルゴステロール製剤につけられた名称であるヴィオステロールは、本質的にエルゴカルシフェロールと同義である。しかし、現在、一部の国では、ビオステロールは[[cholecalciferol/ja|コレカルシフェロール]]（ビタミンD<sub>3</sub>）の商品名にもなっている。
Viosterol, the name given to early preparations of irradiated ergosterol, is essentially synonymous with ergocalciferol. However, currently, Viosterol is also the brand name for [[cholecalciferol]] (vitamin D<sub>3</sub>) in some countries.
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エルゴカルシフェロールは、デルタリン（[[Eli Lilly and Company]]）、ドリスドール（サノフィ-シンテラボ）、カルシドール（パトリンファーマ）など、さまざまな名称で製造・販売されている。
Ergocalciferol is manufactured and marketed under various names, including Deltalin ([[Eli Lilly and Company]]), Drisdol (Sanofi-Synthelabo), and Calcidol (Patrin Pharma).
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== 外部リンク ==
== External links ==
* [https://webbook.nist.gov/cgi/cbook.cgi?ID=C50146 NIST Chemistry WebBook page for ergocalciferol]
* [https://webbook.nist.gov/cgi/cbook.cgi?ID=C50146 NIST Chemistry WebBook page for ergocalciferol]
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{{二次利用|date=22 March 2024}}
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[[Category:Drugs developed by Eli Lilly and Company]]
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[[Category:Vinylidene compounds]]
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Latest revision as of 09:44, 11 April 2024

Other languages:
Ergocalciferol/ja
エルゴカルシフェロールの骨格式
エルゴカルシフェロール分子のボール＆スティックモデル
Clinical data
Trade namesDrisdol, Calcidol, others
Other namesviosterol
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa616042
License data
Routes of
administration		口から, intramuscular/ja
ATC code
Legal status
Legal status
Identifiers
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC28H44O
Molar mass396.659 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point114 to 118 °C (237 to 244 °F)

エルゴカルシフェロール（Ergocalciferol）は、ビタミンD2および非特異的にカルシフェロールとしても知られるビタミンDの一種で、食品に含まれ、栄養補助食品として使用される。サプリメントとしてはビタミンD欠乏症の予防や治療に用いられる。これには、|腸での吸収不良や肝疾患によるビタミンD欠乏が含まれる。また、副甲状腺機能低下症による低血中カルシウム血症にも用いられることがある。経口または筋肉への注射で使用される。

過剰投与は、尿量の増加、高血圧、腎結石、腎不全、脱力感、便秘をもたらす。高用量を長期間服用すると、組織石灰化が起こることがある。通常量は妊娠中でも安全である。腸および腎臓で吸収されるカルシウムの量を増加させることによって作用する。これが含まれる食品には、いくつかのキノコがある。

エルゴカルシフェロールは1936年に初めて報告された。エルゴカルシフェロールはジェネリック医薬品や市販薬として入手できる。朝食用シリアルやマーガリンなどの特定の食品には、国によってはエルゴカルシフェロールが添加されている。

使用方法

Vitamin D2サプリメント

エルゴカルシフェロールはビタミンDのサプリメントとして使われることがあるが、コレカルシフェロール（ビタミンD3）は紫外線を浴びると皮膚で自然に生成される。エルゴカルシフェロール（D2）とコレカルシフェロール（D3）は、ビタミンDの生成において同等であると考えられている。 しかし、相対的な有効性に関しては相反する報告が存在し、吸収、結合、不活性化の限界からエルゴカルシフェロールの方が有効性が低いとする研究もある。あるメタアナリシスでは、血中のビタミンD濃度を上昇させるという点では通常コレカルシフェロールが有利であると結論付けているが、さらなる研究が必要であると述べている。

メカニズム

エルゴカルシフェロールは、ステロイドの光化学結合の切断、具体的には、プロビタミンD2の一種であるエルゴステロールに対する紫外線（UV-BまたはUV-C）の作用によって形成されるセコステロイドである。

コレカルシフェロールと同様に、エルゴカルシフェロールは単体では不活性である。活性になるためには2つの水酸化が必要である： 1つ目は肝臓でCYP2R1によって25-ヒドロキシエルゴカルシフェロール（エルカルシジオールまたは25-OH D2）を形成し、2つ目は腎臓でCYP27B1によって活性型1,25-ジヒドロキシエルゴカルシフェロール（エルカルシトリオールまたは1,25-(OH)2D2）を形成し、これがビタミンD受容体を活性化する。コレカルシフェロールとは異なり、エルゴカルシフェロールではCYP27A1による25-水酸化は行われない。

エルゴカルシフェロールとその代謝物は、D3と比較してビタミンD結合タンパク質への親和性が低い。エルカルシフェロールのビタミンD受容体への結合親和性は、カルシトリオールと同様である。エルゴカルシフェロール自体および代謝物は、24-水酸化によって不活性化される。

摂取源

なめこ、USDA栄養データベースより（100gあたり）、D2 + D3：

  • マッシュルーム, Agaricus bisporus：
    • 生のポルトベロ：0.3 μg (10 IU)、紫外線照射：11.2 μg (446 IU)
    • 生クリミニ：0.1 μg（3IU）、紫外線照射：31.9 μg（1276IU）
  • きのこ、しいたけ：
    • 生： ビタミンD（D2 + D3）を含む： 0.4 μg (18 IU)
    • 乾燥： 乾燥：ビタミンD (D2 + D3)： 3.9 μg (154 IU)

地衣類

  • 異なる自然条件下で生育したクラディナアルブスクラ標本はプロビタミンD2とビタミンD2を含み、それぞれ89-146と0.22-0.55 μg/g乾物である。プロビタミンD3は検出されなかったが、ビタミンD3（範囲0.67～2.04 μg/g）も含んでいる。ビタミンDレベルは紫外線照射と正の相関がある。

植物界

  • アルファルファ（Medicago sativa subsp： 4.8 μg (192 IU) ビタミンD2, 0.1 μg (4 IU) ビタミンD3。

生合成

キノコやC. arbusculaに含まれるビタミンD2は紫外線を浴びると増加する。これらの菌類に含まれるエルゴステロール（プロビタミンD2）は、紫外線を浴びるとプレビタミンD2に変換され、それがビタミンD2に変化する。養殖キノコは一般的に暗闇の中で栽培されるため、野生で栽培されたものや天日で乾燥されたものに比べ、ビタミンD2の含有量は少ない。

新鮮なキノコや乾燥粉末に意図的に紫外線を照射すると、ビタミンD2濃度をはるかに高いレベルまで濃縮することができる。紫外線を照射しても、キノコが著しく変色したり、白くなったりすることはない。収穫後わずか5分間紫外線を照射するだけで、通常1人前（約2オンスまたは60グラム）の新鮮なマッシュルームに含まれるビタミンDが、80マイクログラムまたは3200 IUまで増加すると主張されている。

このようにして製造されたビタミンD2含有量を高めたボタンマッシュルームは、ビタミンD2サプリメントと同様の働きをし、どちらもビタミンDの状態を効果的に改善する。パンやキノコに練り込まれた紫外線照射酵母のビタミンD2は生物学的に利用可能で、25(OH)Dの血中濃度を上昇させる。

名称

初期の照射エルゴステロール製剤につけられた名称であるヴィオステロールは、本質的にエルゴカルシフェロールと同義である。しかし、現在、一部の国では、ビオステロールはコレカルシフェロール（ビタミンD3）の商品名にもなっている。

エルゴカルシフェロールは、デルタリン（Eli Lilly and Company）、ドリスドール（サノフィ-シンテラボ）、カルシドール（パトリンファーマ）など、さまざまな名称で製造・販売されている。


外部リンク

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