Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/40/ja: Difference between revisions

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Message definition (Discovery and development of angiotensin receptor blockers)
ARBs have a large [[therapeutic index]] and therefore their (mostly low) oral bioavailability does not appear to be of clinical significance.
As can be seen in table 1, these drugs are highly plasma protein-bound and therefore oral administration once a day should provide sufficient [[antihypertensive]] effects.
Around 14% of orally ingested losartan is metabolized to its 5-carboxylic acid [[metabolite]] EXP 3174. As mentioned before, candesartan cilexetil and olmesartan medoxomil are inactive ester prodrugs that are completely hydrolyzed to their active forms by [[esterases]] during [[Absorption (pharmacokinetics)|absorption]] from the [[gastrointestinal tract]]. These three metabolites are more potent AT<sub>1</sub> receptor antagonists than their [[prodrugs]]. The other ARBs do not have active metabolites.

ARBは治療指数が大きいため、経口バイオアベイラビリティ（ほとんどが低い）は臨床的に重要ではないようである。 表1に見られるように、これらの薬物は血漿蛋白結合性が高いため、1日1回の経口投与で十分な降圧効果が得られるはずである。 経口摂取されたロサルタンの約14％は5-カルボン酸代謝物に代謝される。EXP3174に代謝される。前述したように、カンデサルタン シレキセチルとオルメサルタン メドキソミルは不活性エステルプロドラッグであり、消化管からの吸収の間にエステラーゼによって完全に加水分解され活性型になる。これらの3つの代謝物は、それらのプロドラッグよりも強力なAT1受容体拮抗薬である。他のARBには活性代謝物がない。

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