Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/40/ja

ARBは治療指数が大きいため、経口バイオアベイラビリティ（ほとんどが低い）は臨床的に重要ではないようである。 表1に見られるように、これらの薬物は血漿蛋白結合性が高いため、1日1回の経口投与で十分な降圧効果が得られるはずである。 経口摂取されたロサルタンの約14％は5-カルボン酸代謝物に代謝される。EXP3174に代謝される。前述したように、カンデサルタン シレキセチルとオルメサルタン メドキソミルは不活性エステルプロドラッグであり、消化管からの吸収の間にエステラーゼによって完全に加水分解され活性型になる。これらの3つの代謝物は、それらのプロドラッグよりも強力なAT₁受容体拮抗薬である。他のARBには活性代謝物がない。