スルホニル尿素は、その抗糖尿病作用の治療効率に基づいて3つのクラスに分類される：
アセトヘキサミド、カルブタミド、クロルプロパミド、グリシクラミド（トルサイクラミド）、メタヘキサミド、トラザミド、トルブタミドなどがある。
グリベンクラミド（グリブリド）、グリボルヌリド、グリクラジド、グリピジド、グリキドン、グリソキセピド、グリクロピラミドなどである。
グリメピリドも含まれるが、第2世代薬とみなされることもある。
膵臓におけるグルコース減少とインスリン分泌の図
