ナイアシン阻害シトクロムP450酵素CYP2E1、CYP2D6およびCYP3A4を阻害する。ナイアシンは、正常者およびジルベール症候群の患者において、血清非抱合ビリルビンの上昇をもたらす。しかし、ジルベール症候群では、ビリルビンの上昇が正常人より高く、クリアランスが遅れる。ギルバート症候群の診断に用いられる検査のひとつに、ニコチン酸（ナイアシン）を30秒かけて50mg静脈内投与するものがある。