薬物動態
消化管吸収は完全で、食事による影響はない。有意な吸収は1時間以内に起こり、全身に分布し、99.5％が血漿タンパク質に結合する。代謝は酸化的生体内変換によるもので、肝臓で完全に行われる。まず、医薬品はCYP2C9によってM1代謝物に代謝される。M1はグリメピリドの薬理活性の1⁄3程度を有するが、これが血糖に対して臨床的に意味のある効果をもたらすかどうかは不明である。M1は細胞質酵素によってさらにM2代謝物に代謝される。M2は薬理学的に不活性である。尿中への排泄率は約65％で、残りは糞便中に排泄される。