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ヒトにおける活性代謝物：67M-1、67M-2、67M-4（上から下へ）

フェブキソスタットにはヒトにおいて3つの活性代謝物があり、それらは主に多くのチトクロームP450肝酵素（CYP1A1、1A2、2C8、2C9）によって生成される。そのうちの1つはジカルボン酸であり、他の2つはヒドロキシル化誘導体である。これらは元の薬物と同様に、主に酵素UGT1A1、1A8、1A9によってさらにグルクロン酸化される。フェブキソスタットとその代謝物は、尿（全物質の49％、内訳は未変化フェブキソスタット3％、フェブキソスタットグルクロニド30％、活性代謝物およびそのグルクロニド13％、未知物質3％）および糞便（45％、内訳は未変化フェブキソスタット12％、グルクロニド1％、活性代謝物およびそのグルクロニド25％、未知物質7％）を介して排出される。排泄半減期は5～8時間である。