Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/36/ja

ファーマコフォアと構造活性相関

ファーマコフォア
ARBには3つの官能基がある。 ARBの生理活性にとって最も重要な部分は3つの官能基であり、詳細は図1を参照されたい。 1つ目はイミダゾール環で、ヘリックス7（Asn²⁹⁵）のアミノ酸に結合する。第二の基はビフェニルメチル基で、ヘリックス6と7の両方のアミノ酸に結合する（Phe³⁰¹、Phe³⁰⁰、Trp²⁵³、His²⁵⁶）。3つ目はテトラゾール基で、ヘリックス4と5のアミノ酸（Arg¹⁶⁷とLys¹⁹⁹）と相互作用する。

テルミサルタンのように、テトラゾール基をカルボン酸基に置き換えることに成功している。