DPP-4は成長因子、ケモカイン、神経ペプチド、血管作動性ペプチドを含む広範囲の基質を切断することが知られている。ほとんどの場合、切断された基質は生物学的活性を失うが、ケモカインのRANTESと神経ペプチドYの場合、DPP-4を介した切断は受容体のサブタイプ結合のシフトをもたらす。