電位依存性カルシウムチャネルは、骨格筋、平滑筋、心筋の興奮-収縮カップリング、および副腎皮質の内分泌細胞におけるアルドステロンおよびコルチゾールの分泌調節に関与している。心臓では、ペースメーカー信号の伝導にも関与している。医薬品として使用されるCCBには主に4つの作用がある：
- 血管平滑筋に作用して、動脈の収縮を抑え、血管径を増大させる。これは血管拡張と呼ばれる現象である（CCBは静脈平滑筋には作用しない）。
- 心臓の筋肉（心筋）に作用することで、心臓の収縮力を低下させる。
- 心臓内の電気活動の伝導を遅くすることで、心臓の拍動を遅くする。
- 副腎皮質細胞のカルシウムシグナルを遮断することで、アルドステロンの産生を直接減少させ、血圧の低下につながる。