エルゴステロールは真菌の細胞膜には存在するが、動物の細胞膜には存在しないため、抗真菌薬物の標的として有用である。エルゴステロールはトリパノソーマなどの原生動物の細胞膜にも存在する。これは西アフリカの眠り病に対するいくつかの抗真菌薬の使用の根拠となっている。