Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/41/ja

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バルサルタンとオルメサルタンを除くすべてのARBは、ヒトの肝臓に存在するチトクロームP450(CYP)酵素2C9によって何らかの形で代謝される。例えば、CYP2C9はロサルタンをEXP 3174に代謝し、バルサルタンとカンデサルタンを不活性代謝物にゆっくりと代謝する。一方、テルミサルタンの一部はグルクロン酸抱合によって代謝され、オルメサルタンは未変化体の薬物として排泄される。 テルミサルタンは血液脳関門を通過できる唯一のARBであるため、AngⅡの中枢性作用を阻害することができ、より優れた血圧コントロールに貢献する。