グルカゴンは血糖値を上昇させ、DPP-4阻害薬はグルカゴンと血糖値を低下させる。DPP-4阻害薬の機序は、インクレチンレベル（GLP-1とGIP）を増加させ、グルカゴン放出を阻害し、その結果、インスリン分泌を増加させ、胃排出を減少させ、血糖値を低下させる。