適用および全身への取り込み後、カルシポトリオールは急速な肝代謝を受ける。カルシポトリオールはMC1046（α,β-不飽和ケトン類似体）に代謝され、続いてその一次代謝物である飽和ケトン類似体MC1080に代謝される。MC1080はその後ゆっくりと代謝されてカルシトロイン酸となる。