最初の抗生物質は、ポール・エーリッヒが1908年に発見したアルスフェナミン（サルバルサン）で、バクテリアはヒトの細胞にはない有毒な色素を取り込むことを観察した。最初の主要な抗生物質はサルファ剤で、ドイツの化学者たちによってアゾ染料から派生した。