抗真菌薬であるアムホテリシンBは、エルゴステロールを標的とする。膜内のエルゴステロールに物理的に結合し、真菌膜に極性の孔を作る。これによってイオン（主にカリウムと水素）や他の分子が漏れ出し、細胞を死滅させる。アムホテリシンBは、ほとんどの状況でより安全な薬剤に取って代わられたが、生命を脅かす真菌や原虫感染には、副作用があるにもかかわらず依然として使用されている。