Translations:Discovery and development of gliflozins/18/ja
T-1095
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フロリジンは非選択的阻害剤で経口バイオアベイラビリティが低いため、フロリジン誘導体が合成され、T-1095と呼ばれるようになった。T-1095は炭酸メチルプロドラッグであり、経口投与すると循環吸収され、肝臓で速やかに活性代謝物T-1095Aに変換される。SGLT-1およびSGLT-2を阻害することにより、糖尿病動物の尿中グルコース排泄量を増加させた。T-1095は臨床開発が進まなかったが、これはおそらくSGLT-1を阻害するためであろうが、非選択的SGLT阻害薬はグルコーストランスポーター1（GLUT-1）も阻害する可能性がある。濾過されたグルコースの90％はSGLT-2を介して再吸収されるため、研究は特にSGLT-2に焦点を当てている。SGLT-1の阻害は、激しい下痢を特徴とする遺伝性疾患グルコース-ガラクトース吸収不良を引き起こす可能性もある。