スルホニル尿素は血漿タンパク質に強く結合する。スルホニル尿素は、インスリンの内因性分泌を刺激することによって作用するため、2型糖尿病にのみ有用である。スルホニル尿素薬は、糖尿病を発症して10年未満の40歳以上の患者に最もよく効く。1型糖尿病や妊娠糖尿病には使用できない。メトホルミンまたはグリタゾンと安全に併用できる。主な副作用は低血糖症で、これは他の治療薬よりもスルホニル尿素薬の方がよく起こるようである。