Sulbutiamine/ja: Difference between revisions

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臨床試験で認められた副作用は、通常、高用量使用時の頭痛と胃腸不快感に限られる。毎日使用すると耐性や逆説的な眠気が生じることがあるが、用量を増やすことは強く勧められず、副作用には下痢、膀胱炎、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、のどの痛みなどがある。

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==歴史==

==History==

[[File:Thiamin.svg|left|thumb|200px|~~Thiamine~~]]

[[File:Thiamin.svg|left|thumb|200px|チアミン]]

~~Efforts to develop~~ [[thiamine]] ~~derivatives with better bioavailability than thiamine were conducted in the 1950s, mainly in Japan. These efforts led to the discovery of~~ [[allicin]] ~~(diallyl~~ [[thiosulfinate]]~~) in garlic, which became a model for~~ [[medicinal chemistry]] ~~efforts to create other thiamine disulfides. The results included sulbutiamine,~~ [[fursultiamine]] ~~(thiamine tetrahydrofurfuryl disulfide) and~~ [[benfotiamine]]~~. These compounds are hydrophobic, easily pass from the intestines to the bloodstream, and are reduced to thiamine by cysteine or glutathione.~~

チアミンよりも生物学的利用能に優れた[[thiamine/ja|チアミン]]誘導体を開発する努力が、1950年代に主に日本で行われた。これらの努力はニンニク中の[[allicin/ja|アリシン]]（ジアリル[[thiosulfinate/ja|チオスルフィネート]]）の発見につながり、他のチアミンジスルフィドを作り出す[[medicinal chemistry/ja|薬化学]]の努力のモデルとなった。その結果、スルブチアミン、[[fursultiamine/ja|フルスルチアミン]]（チアミンテトラヒドロフルフリルジスルフィド）、[[benfotiamine/ja|ベンフォチアミン]]などが生まれた。これらの化合物は疎水性で、腸から血流に乗りやすく、システインやグルタチオンによってチアミンに還元される。

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フランスでは1973年にServier社からArcalionという商品名で発売された。 1980年代にフランスで薬物登録の妥当性確認が行われたが、その結果、疲労の治療への使用はデータによって裏付けられていないことが判明した。1989年1月、100mgの錠剤の投与は中止され、200mgの錠剤が使用されるようになった。

It was first marketed in France by Servier in 1973 under the brand name Arcalion. The drug registration went through a validation procedure in France in the 1980s, which found that the use for treatment of fatigue was not supported by data. In January 1989, 100 mg tablet doses were discontinued in favour of 200 mg tablets.

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 臨床試験で認められた副作用は、通常、高用量使用時の頭痛と胃腸不快感に限られる。毎日使用すると耐性や逆説的な眠気が生じることがあるが、用量を増やすことは強く勧められず、副作用には下痢、膀胱炎、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、のどの痛みなどがある。
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+==歴史==
-==History==
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-[[File:Thiamin.svg|left|thumb|200px|Thiamine]]
+[[File:Thiamin.svg|left|thumb|200px|チアミン]]
-Efforts to develop [[thiamine]] derivatives with better bioavailability than thiamine were conducted in the 1950s, mainly in Japan.  These efforts led to the discovery of [[allicin]] (diallyl [[thiosulfinate]]) in garlic, which became a model for [[medicinal chemistry]] efforts to create other thiamine disulfides.  The results included sulbutiamine, [[fursultiamine]] (thiamine tetrahydrofurfuryl disulfide) and [[benfotiamine]].  These compounds are hydrophobic, easily pass from the intestines to the bloodstream, and are reduced to thiamine by cysteine or glutathione.
+チアミンよりも生物学的利用能に優れた[[thiamine/ja|チアミン]]誘導体を開発する努力が、1950年代に主に日本で行われた。 これらの努力はニンニク中の[[allicin/ja|アリシン]]（ジアリル[[thiosulfinate/ja|チオスルフィネート]]）の発見につながり、他のチアミンジスルフィドを作り出す[[medicinal chemistry/ja|薬化学]]の努力のモデルとなった。 その結果、スルブチアミン、[[fursultiamine/ja|フルスルチアミン]]（チアミンテトラヒドロフルフリルジスルフィド）、[[benfotiamine/ja|ベンフォチアミン]]などが生まれた。 これらの化合物は疎水性で、腸から血流に乗りやすく、システインやグルタチオンによってチアミンに還元される。
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+フランスでは1973年にServier社からArcalionという商品名で発売された。 1980年代にフランスで薬物登録の妥当性確認が行われたが、その結果、疲労の治療への使用はデータによって裏付けられていないことが判明した。1989年1月、100mgの錠剤の投与は中止され、200mgの錠剤が使用されるようになった。
-It was first marketed in France by Servier in 1973 under the brand name Arcalion.  The drug registration went through a validation procedure in France in the 1980s, which found that the use for treatment of fatigue was not supported by data. In January 1989, 100 mg tablet doses were discontinued in favour of 200 mg tablets.
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