Sulbutiamine/ja: Difference between revisions

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Sulbutiamine/ja
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'''スルブチアミン'''（'''Sulbutiamine'''、商品名'''Arcalion'''、'''Enerion'''）は、[[thiamine/ja|チアミン]]（ビタミンB<sub>1</sub>）の合成誘導体である。フランスでは、虚弱や疲労の症状の治療に用いられる。 また、栄養補助食品としても販売されている。 スルブチアミンは、有用なチアミン誘導体を開発する努力の一環として日本で発見された。
'''スルブチアミン'''（'''Sulbutiamine'''、商品名'''Arcalion'''、'''Enerion'''）は、[[thiamine/ja|チアミン]]（ビタミンB<sub>1</sub>）の合成誘導体である。フランスでは、虚弱や疲労の症状の治療に用いられる。 また、栄養補助食品としても販売されている。 スルブチアミンは、有用なチアミン誘導体を開発する努力の一環として日本で発見された。


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==医療用途==
==Medical use==
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Sulbutiamine is used to treat [[asthenia]] (symptoms of fatigue or weakness), though is not clear if it is effective in alleviating tiredness. It is also used to treat thiamine deficiency and poor concentration. Being a potent [[cholinergic]] [[anxiolytic]] , Sulbutiamine is a popular [[nootropic]], with users reporting enhanced memory, focus and improved mood and motivation. Endurance athletes may use it to try to enhance their performance.
スルブチアミンは[[asthenia/ja|無力症]]（疲労や脱力の症状）の治療に用いられるが、疲労感の緩和に有効かどうかは明らかではない。また、チアミン欠乏症や集中力低下の治療にも用いられる。強力な[[cholinergic/ja|コリン作動性]][[anxiolytic/ja|抗不安薬]]である。スルブチアミンは人気のある[[nootropic/ja|向精神薬]]であり、使用者は記憶力、集中力の強化、気分や意欲の改善を報告している。持久系アスリートは、パフォーマンスを向上させるために使用することがある。
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==副作用==
==Adverse effects==
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Adverse effects found in clinical trials are usually limited to headache and gastrointestinal discomfort when high doses are used. While daily use can result in tolerance and paradoxical drowsiness, increasing the dose is strongly discouraged and side effects can include diarrhea, bladder infections, bronchitis, back pain, abdominal pain, insomnia, constipation, gastroenteritis, headache, vertigo, and sore throat.
臨床試験で認められた副作用は、通常、高用量使用時の頭痛と胃腸不快感に限られる。毎日使用すると耐性や逆説的な眠気が生じることがあるが、用量を増やすことは強く勧められず、副作用には下痢、膀胱炎、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、のどの痛みなどがある。
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Revision as of 11:04, 3 April 2024

Other languages:
Sulbutiamine/ja
スルブチアミンの骨格式
スルブチアミン分子の空間充填モデル
Clinical data
Trade namesArcalion, Enerion
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Routes of
administration		Oral
ATC code
Pharmacokinetic data
Elimination half-life5 hours
ExcretionRenal
Identifiers
CAS Number
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Chemical and physical data
FormulaC32H46N8O6S2
Molar mass702.89 g·mol−1
3D model (JSmol)
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

スルブチアミン（Sulbutiamine、商品名Arcalion、Enerion）は、チアミン（ビタミンB1）の合成誘導体である。フランスでは、虚弱や疲労の症状の治療に用いられる。 また、栄養補助食品としても販売されている。 スルブチアミンは、有用なチアミン誘導体を開発する努力の一環として日本で発見された。

医療用途

スルブチアミンは無力症（疲労や脱力の症状）の治療に用いられるが、疲労感の緩和に有効かどうかは明らかではない。また、チアミン欠乏症や集中力低下の治療にも用いられる。強力なコリン作動性抗不安薬である。スルブチアミンは人気のある向精神薬であり、使用者は記憶力、集中力の強化、気分や意欲の改善を報告している。持久系アスリートは、パフォーマンスを向上させるために使用することがある。

副作用

臨床試験で認められた副作用は、通常、高用量使用時の頭痛と胃腸不快感に限られる。毎日使用すると耐性や逆説的な眠気が生じることがあるが、用量を増やすことは強く勧められず、副作用には下痢、膀胱炎、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、のどの痛みなどがある。

History

Thiamine

Efforts to develop thiamine derivatives with better bioavailability than thiamine were conducted in the 1950s, mainly in Japan. These efforts led to the discovery of allicin (diallyl thiosulfinate) in garlic, which became a model for medicinal chemistry efforts to create other thiamine disulfides. The results included sulbutiamine, fursultiamine (thiamine tetrahydrofurfuryl disulfide) and benfotiamine. These compounds are hydrophobic, easily pass from the intestines to the bloodstream, and are reduced to thiamine by cysteine or glutathione.

It was first marketed in France by Servier in 1973 under the brand name Arcalion. The drug registration went through a validation procedure in France in the 1980s, which found that the use for treatment of fatigue was not supported by data. In January 1989, 100 mg tablet doses were discontinued in favour of 200 mg tablets.

Research

Because thiamine deficiency causes problems with memory and other cognitive functions, thiamine and analogs like sulbutiamine have been studied in clinical trials in the 1980s and 1990s for age-associated cognitive decline.

Sulbutiamine has been explored in clinical trials as a potential treatment for chronic fatigue syndrome. Studies have also been undertaken to assess its impact on reversing age-related changes in the circadian system.

The pharmacology of sulbutiamine has been studied in various mice and rats; as of 2014 it appeared that sulbutiamine might be more effective in raising thiamine phosphate levels in the brain than benfotiamine and fursultiamine, but this has not been fully verified. University of Oxford studies indicate that it helps prevent apoptotic cell death, caused by trophic factor deprivation, in retinal ganglion cells.

In an uncontrollled clinical trial, sulbutiamine was reported to be effective in reducing fatigue in patients with multiple sclerosis.

See also


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