Insulin glargine/ja: Difference between revisions

Insulin glargine/ja
Created page with "===作用機序=== インスリングラルギンは、ヒトインスリンとは異なり、A鎖の21位のアスパラギンをグリシンに置換し、B鎖のカルボキシ末端を2残基のアルギニン残基で延長している。 アルギニンアミノ酸は等電点をpH5.4から6.7にシフトさせ、分子を酸性pHでより溶けやすく、生理的pHでは溶けにくくする。等電点シフトはまた、透明な溶液の皮下注射を可能..."
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===体内での受容と再分割===
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インスリングラルギンは酸性のpH4で製剤化されており、完全に水溶性である。酸性の溶質を皮下注射した後(これは不快感やチクチクする感覚を引き起こす可能性がある)、生理的pH(約7.4)が達成されると、pHの上昇によりインスリンは溶液から抜け出し、その結果、インスリンヘキサマーの高次凝集体が形成される。高次凝集体は、インスリンの機能的かつ生理学的に活性な単位であるインスリンモノマーへのヘキサマーの解離を遅らせる。この緩やかなプロセスにより、少量のインスリングラルギンが継続的に体内に放出され、ほとんどピークレスのプロファイルが得られる。
Insulin glargine is formulated at an acidic pH 4, where it is completely water-soluble. After subcutaneous injection of the acidic solute (which can cause discomfort and a stinging sensation), when a physiologic pH (approximately 7.4) is achieved the increase in pH causes the insulin to come out of solution resulting in the formation of higher order aggregates of insulin hexamers. The higher order aggregation slows the dissociation of the hexamers into insulin monomers, the functional and physiologically active unit of insulin. This gradual process ensures that small amounts of insulin glargine are released into the body continuously, giving an almost peakless profile.
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