Diabetes medication/ja: Difference between revisions

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[[Incretin/ja|インクレチン]]はインスリン[[secretagogue/ja|分泌促進薬]]でもある。インクレチンの基準を満たす2つの主な候補分子は、[[glucagon-like peptide-1/ja|グルカゴン様ペプチド-1]]（GLP-1）と[[gastric inhibitory peptide/ja|胃抑制ペプチド]]（グルコース依存性インスリン分泌促進ペプチド、GIP）である。GLP-1もGIPも[[dipeptidyl peptidase-4/ja|ジペプチジルペプチダーゼ-4]]（DPP-4）という酵素によって速やかに不活性化される。

~~<div lang~~=~~"en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~

====注射可能なグルカゴン様ペプチド類似体および作動薬====

===~~=Injectable glucagon-like peptide analogs and agonists~~====

グルカゴン様ペプチド（GLP）作動薬は、膜のGLP受容体に結合する。その結果、膵β細胞からのインスリン分泌が増加する。内因性GLPの半減期はわずか数分であるため、GLPのアナログは実用的ではない。2019年現在、[[:en:American Association of Clinical Endocrinologists|AACE]]は、SGLT2阻害薬とともにGLP-1作動薬をメトホルミンに次いで最も好ましい抗糖尿病薬として挙げている。特に[[Liraglutide/ja|リラグルチド]]は、2型糖尿病患者における主要な心血管有害事象のリスク軽減についてFDAの承認を受けていることから、心血管疾患を有する糖尿病患者における第一選択薬と考えられる。2011年の[[:en:Cochrane (organisation)|コクラン]]では、次のように報告されている。[[Systematic review/ja|レビュー]]では、GLP-1作動薬はプラセボと比較してHbA1cを約1％低下させた。GLP-1作動薬はまた、[[Beta cell/ja|ベータ細胞]]機能の改善を示すが、この効果は治療中止後は持続しない。研究期間が短かったため、このレビューでは長期的な陽性または陰性効果を評価することはできなかった。

Glucagon-like peptide (GLP) agonists bind to a membrane GLP receptor. As a consequence, insulin release from the pancreatic beta cells is increased. Endogenous GLP has a half-life of only a few minutes, thus an analogue of GLP would not be practical. As of 2019, the [[American Association of Clinical Endocrinologists|AACE]] ~~lists GLP~~-~~1 agonists, along with SGLT2 inhibitors, as the most preferred anti-diabetic agents after metformin.~~ [[Liraglutide]] in particular may be considered first-line in diabetic patients with cardiovascular disease, as it has received FDA approval for reduction of risk of major adverse cardiovascular events in patients with type 2 diabetes. In a 2011 [[Cochrane (organisation)|~~Cochrane~~]] [[Systematic review|~~review~~]]~~, GLP~~-~~1 agonists showed approximately a 1% reduction in HbA1c when compared to placebo. GLP~~-~~1 agonists also show improvement of~~ [[Beta cell|~~beta-cell~~]] ~~function, but this effect does not last after treatment is stopped. Due to shorter duration of studies, this review did not allow for long-term positiver or negative effects to be assessed.~~

* [[Exenatide/ja|エクセナチド]]（エクセンディン-4とも呼ばれ、バイエッタとして販売されている）は、[[type 2 diabetes/ja|2型糖尿病]]の治療薬として承認された最初の[[glucagon-like peptide-1/ja|GLP-1]]作動薬である。エキセナチドはGLPのアナログではなく、むしろGLPアゴニストである。エキセナチドはGLPと53％しか相同性がなく、DPP-4による分解に対する抵抗性を高め、半減期を延長している。2011年のコクラン・レビューによると、エクセナチド2 mgは、インスリングラルギン、エクセナチド10 μg 1日2回、シタグリプチン、ピオグリタゾンと比較して、HbA1cを0.20%低下させた。エクセナチドはリラグルチドとともにグルカゴン様ペプチド類似物質よりも体重減少をもたらした。

* [[Exenatide]] ~~(also Exendin~~-~~4, marketed as Byetta) is the first~~ [[glucagon-like peptide-1|GLP-1]] agonist approved for the treatment of [[type 2 diabetes]]. Exenatide is not an analogue of GLP but rather a GLP agonist. Exenatide has only 53% homology with GLP, which increases its resistance to degradation by DPP-~~4 and extends its half-life. A 2011 Cochrane review showed a HbA1c reduction of 0.20% more with Exenatide 2~~ ~~mg compared to insulin glargine, exenatide 10~~ ~~µg twice daily, sitagliptin and pioglitazone. Exenatide, together with liraglutide, led to greater weight loss than glucagon-like peptide analogues~~.

* [[Liraglutide/ja|リラグルチド]]は、[[Novo Nordisk|ノボノルディスク社]]が[[Victoza/ja|ビクトーザ]]の商品名で開発した1日1回投与のヒト型類似薬（97％の相同性）である。同製品は2009年7月3日に[[:en:European Medicines Agency|欧州医薬品庁]]（EMEA）により、2010年1月25日に[[U.S. Food and Drug Administration/ja|米国食品医薬品局]]（FDA）により承認された。2011年のコクラン・レビューでは、リラグルチド1.8 mgはインスリングラルギンと比較して0.24%、エキセナチド10 µg1日2回、シタグリプチン、ロシグリタゾンと比較して0.33%HbA1cを低下させることが示された。リラグルチドはエキセナチドとともに、グルカゴン様ペプチド類似物質よりも大きな体重減少をもたらした。

* [[Liraglutide]]~~, a once-daily human analogue (97% homology), has been developed by~~ [[Novo Nordisk]] ~~under the brand name~~ [[Victoza]]~~. The product was approved by the~~ [[European Medicines Agency]] ~~(EMEA) on July 3, 2009, and by the~~ [[U.S. Food and Drug Administration]] ~~(FDA) on January 25, 2010. A 2011 Cochrane review showed a HbA1c reduction of 0.24% more with liraglutide 1~~.8 ~~mg compared to insulin glargine, 0~~.33% ~~more than exenatide 10~~ ~~µg twice daily, sitagliptin and rosiglitazone. Liraglutide, together with exenatide, led to greater weight loss than glucagon-like peptide analogues~~.

* [[Taspoglutide/ja|タスポグルチド]]は現在[[Hoffman-La Roche|ホフマン・ラ・ロシュ]]と第III相臨床試験中である。

* [[Taspoglutide]] ~~is presently in Phase III clinical trials with~~ [[Hoffman-La Roche]].

* リキシセナチド (Lyxumia) サノフィ・アベンティス社。

* ~~Lixisenatide~~ (Lyxumia) ~~Sanofi Aventis~~

* [[Semaglutide/ja|セマグルチド]]（オゼンピック）（経口剤はリベルサス）

* [[Semaglutide]] ~~(Ozempic) (oral version is Rybelsus)~~

* [[Dulaglutide/ja|デュラグルチド]]（[[Trulicity/ja|トルリシティ]]）-週1回

* [[Dulaglutide]] ([[Trulicity]]) - ~~once weekly~~

* [[Albiglutide/ja|アルビグルチド]]（タンゼウム）-週1回

* [[Albiglutide]] ~~(Tanzeum)~~ - ~~once weekly~~

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 [[Incretin/ja|インクレチン]]はインスリン[[secretagogue/ja|分泌促進薬]]でもある。インクレチンの基準を満たす2つの主な候補分子は、[[glucagon-like peptide-1/ja|グルカゴン様ペプチド-1]]（GLP-1）と[[gastric inhibitory peptide/ja|胃抑制ペプチド]]（グルコース依存性インスリン分泌促進ペプチド、GIP）である。GLP-1もGIPも[[dipeptidyl peptidase-4/ja|ジペプチジルペプチダーゼ-4]]（DPP-4）という酵素によって速やかに不活性化される。
-<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
+====注射可能なグルカゴン様ペプチド類似体および作動薬====
-====Injectable glucagon-like peptide analogs and agonists====
+グルカゴン様ペプチド（GLP）作動薬は、膜のGLP受容体に結合する。その結果、膵β細胞からのインスリン分泌が増加する。内因性GLPの半減期はわずか数分であるため、GLPのアナログは実用的ではない。2019年現在、[[:en:American Association of Clinical Endocrinologists|AACE]]は、SGLT2阻害薬とともにGLP-1作動薬をメトホルミンに次いで最も好ましい抗糖尿病薬として挙げている。特に[[Liraglutide/ja|リラグルチド]]は、2型糖尿病患者における主要な心血管有害事象のリスク軽減についてFDAの承認を受けていることから、心血管疾患を有する糖尿病患者における第一選択薬と考えられる。2011年の[[:en:Cochrane (organisation)|コクラン]]では、次のように報告されている。[[Systematic review/ja|レビュー]]では、GLP-1作動薬はプラセボと比較してHbA1cを約1％低下させた。GLP-1作動薬はまた、[[Beta cell/ja|ベータ細胞]]機能の改善を示すが、この効果は治療中止後は持続しない。研究期間が短かったため、このレビューでは長期的な陽性または陰性効果を評価することはできなかった。
-Glucagon-like peptide (GLP) agonists bind to a membrane GLP receptor. As a consequence, insulin release from the pancreatic beta cells is increased. Endogenous GLP has a half-life of only a few minutes, thus an analogue of GLP would not be practical. As of 2019, the [[American Association of Clinical Endocrinologists|AACE]] lists GLP-1 agonists, along with SGLT2 inhibitors, as the most preferred anti-diabetic agents after metformin. [[Liraglutide]] in particular may be considered first-line in diabetic patients with cardiovascular disease, as it has received FDA approval for reduction of risk of major adverse cardiovascular events in patients with type 2 diabetes. In a 2011 [[Cochrane (organisation)|Cochrane]] [[Systematic review|review]], GLP-1 agonists showed approximately a 1% reduction in HbA1c when compared to placebo. GLP-1 agonists also show improvement of [[Beta cell|beta-cell]] function, but this effect does not last after treatment is stopped. Due to shorter duration of studies, this review did not allow for long-term positiver or negative effects to be assessed.
+* [[Exenatide/ja|エクセナチド]]（エクセンディン-4とも呼ばれ、バイエッタとして販売されている）は、[[type 2 diabetes/ja|2型糖尿病]]の治療薬として承認された最初の[[glucagon-like peptide-1/ja|GLP-1]]作動薬である。エキセナチドはGLPのアナログではなく、むしろGLPアゴニストである。エキセナチドはGLPと53％しか相同性がなく、DPP-4による分解に対する抵抗性を高め、半減期を延長している。2011年のコクラン・レビューによると、エクセナチド2&nbsp;mgは、インスリングラルギン、エクセナチド10&nbsp;μg 1日2回、シタグリプチン、ピオグリタゾンと比較して、HbA1cを0.20%低下させた。エクセナチドはリラグルチドとともにグルカゴン様ペプチド類似物質よりも体重減少をもたらした。
-* [[Exenatide]] (also Exendin-4, marketed as Byetta) is the first [[glucagon-like peptide-1|GLP-1]] agonist approved for the treatment of [[type 2 diabetes]]. Exenatide is not an analogue of GLP but rather a GLP agonist. Exenatide has only 53% homology with GLP, which increases its resistance to degradation by DPP-4 and extends its half-life. A 2011 Cochrane review showed a HbA1c reduction of 0.20% more with Exenatide 2&nbsp;mg compared to insulin glargine, exenatide 10&nbsp;µg twice daily, sitagliptin and pioglitazone. Exenatide, together with liraglutide, led to greater weight loss than glucagon-like peptide analogues.
+* [[Liraglutide/ja|リラグルチド]]は、[[Novo Nordisk|ノボ ノルディスク社]]が[[Victoza/ja|ビクトーザ]]の商品名で開発した1日1回投与のヒト型類似薬（97％の相同性）である。同製品は2009年7月3日に[[:en:European Medicines Agency|欧州医薬品庁]]（EMEA）により、2010年1月25日に[[U.S. Food and Drug Administration/ja|米国食品医薬品局]]（FDA）により承認された。2011年のコクラン・レビューでは、リラグルチド1.8&nbsp;mgはインスリングラルギンと比較して0.24%、エキセナチド10&nbsp;µg1日2回、シタグリプチン、ロシグリタゾンと比較して0.33%HbA1cを低下させることが示された。リラグルチドはエキセナチドとともに、グルカゴン様ペプチド類似物質よりも大きな体重減少をもたらした。
-* [[Liraglutide]], a once-daily human analogue (97% homology), has been developed by [[Novo Nordisk]] under the brand name [[Victoza]]. The product was approved by the [[European Medicines Agency]] (EMEA) on July 3, 2009, and by the [[U.S. Food and Drug Administration]] (FDA) on January 25, 2010. A 2011 Cochrane review showed a HbA1c reduction of 0.24% more with liraglutide 1.8&nbsp;mg compared to insulin glargine, 0.33% more than exenatide 10&nbsp;µg twice daily, sitagliptin and rosiglitazone. Liraglutide, together with exenatide, led to greater weight loss than glucagon-like peptide analogues.
+* [[Taspoglutide/ja|タスポグルチド]]は現在[[Hoffman-La Roche|ホフマン・ラ・ロシュ]]と第III相臨床試験中である。
-* [[Taspoglutide]] is presently in Phase III clinical trials with [[Hoffman-La Roche]].
+* リキシセナチド (Lyxumia) サノフィ・アベンティス社。
-* Lixisenatide (Lyxumia) Sanofi Aventis
+* [[Semaglutide/ja|セマグルチド]]（オゼンピック）（経口剤はリベルサス）
-* [[Semaglutide]] (Ozempic) (oral version is Rybelsus)
+* [[Dulaglutide/ja|デュラグルチド]]（[[Trulicity/ja|トルリシティ]]）-週1回
-* [[Dulaglutide]] ([[Trulicity]]) - once weekly
+* [[Albiglutide/ja|アルビグルチド]]（タンゼウム）-週1回
-* [[Albiglutide]] (Tanzeum) - once weekly
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