Calcipotriol/ja: Difference between revisions
Calcipotriol/ja
Created page with "カルシポトリオールは、合成コルチコステロイドベタメタゾンジプロピオン酸エステルとの固定用量合剤カルシポトリオール/ベタメタゾンジプロピオン酸エステルとしても利用可能である。この合剤は、斑状乾癬の治療に使用される。" Tags: Mobile edit Mobile web edit |
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カルシポトリオールは、合成[[corticosteroid/ja|コルチコステロイド]][[betamethasone dipropionate/ja|ベタメタゾンジプロピオン酸エステルと]]の固定用量[[combination medication/ja|合剤]][[Calcipotriol/betamethasone dipropionate/ja|カルシポトリオール/ベタメタゾンジプロピオン酸エステル]]としても利用可能である。この合剤は、[[plaque psoriasis/ja|斑状乾癬]]の治療に使用される。 | カルシポトリオールは、合成[[corticosteroid/ja|コルチコステロイド]][[betamethasone dipropionate/ja|ベタメタゾンジプロピオン酸エステルと]]の固定用量[[combination medication/ja|合剤]][[Calcipotriol/betamethasone dipropionate/ja|カルシポトリオール/ベタメタゾンジプロピオン酸エステル]]としても利用可能である。この合剤は、[[plaque psoriasis/ja|斑状乾癬]]の治療に使用される。 | ||
==医薬用途{{Anchor|Medical uses}}== | |||
==Medical uses== | 慢性尋常性乾癬はカルシポトリオールの主な医薬品用途である。また、[[alopecia areata/ja|円形脱毛症]]の治療にも使用され成功を収めている。 | ||
==禁忌{{Anchor|Contraindications}}== | |||
==Contraindications== | 過敏症、顔面への使用、高カルシウム血症、またはビタミンD毒性の証拠は、カルシポトリオール使用の唯一の[[contraindications/ja|禁忌]]である。 | ||
カルシポトリオールが光線過敏症を引き起こす可能性があるため、過度の自然光や人工光にさらされることに注意が必要である。 | |||
==副作用{{Anchor|Adverse effects}}== | |||
==Adverse effects== | 頻度別の副作用: | ||
;非常に多い(頻度10%以上): | |||
; | * 熱感 | ||
* | * かゆみ | ||
* | * 皮膚刺激 | ||
* | |||
;一般的である(1-10%の頻度): | |||
{{div col|colwidth=18em}} | {{div col|colwidth=18em}} | ||
* [[Dermatitis]] | * [[Dermatitis/ja|皮膚炎]] | ||
* | * 乾燥肌 | ||
* [[Erythema]] | * [[Erythema/ja|紅斑]] | ||
* | * 紅斑 | ||
* | * 顔面/頭皮を含む乾癬の悪化 | ||
* | * 発疹 | ||
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;一般的でない(頻度0.1-1%): | |||
; | * [[psoriasis/ja|乾癬]]の増悪。 | ||
* | |||
;まれである(頻度0.1%未満): | |||
; | {{div col|colwidth=18em}} | ||
{{div col|colwidth=18em}} | * アレルギー性接触皮膚炎。 | ||
* | * [[Hypercalcaemia/ja|高カルシウム血症]] | ||
* [[Hypercalcaemia]] | * [[Photosensitivity/ja|光線過敏症]] | ||
* [[Photosensitivity]] | * 色素沈着の変化 | ||
* | * 皮膚萎縮 | ||
* | |||
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< | <span id="Interactions"></span> | ||
== | == 相互作用 == | ||
{{Anchor|Interactions}} | |||
薬物相互作用は知られていない。 | |||
< | <span id="Pharmacology"></span> | ||
== | ==薬理学== | ||
{{Anchor|Pharmacology}} | |||
===作用機序=== | |||
=== | 乾癬の治療におけるカルシポトリオールの有効性は、骨粗鬆症の研究において、様々なビタミンDを投与された患者の観察から初めて注目された。 予期せぬことに、乾癬の患者も病変数が劇的に減少した。 | ||
寛解型乾癬におけるカルシポトリオールの正確な機序はよくわかっていない。 しかしながら、[[vitamin D receptor/ja|ビタミンD受容体]](VDR)に対する親和性はカルシトリオールと同程度であり、[[calcium metabolism/ja|カルシウム代謝]]を調節する活性はカルシトリオールの1%以下であることが示されている。 ビタミンD受容体はステロイド/甲状腺受容体スーパーファミリーに属し、甲状腺、骨、腎臓、免疫系の[[T cell/ja|T細胞]]など、多くの異なる組織の細胞に存在する。T細胞は乾癬に関与していることが知られており、カルシポトリオールとVDRの結合がT細胞の分化・増殖関連遺伝子の転写を調節していると考えられている。 | |||
マウス実験において、カルシポトリオールの耳および背部皮膚への局所投与は、[[keratinocyte/ja|ケラチノサイト]]による上皮細胞由来サイトカイン[[Thymic stromal lymphopoietin/ja|TSLP]]の産生を用量依存的に増加させ、高濃度では[[atopic dermatitis/ja|アトピー性皮膚炎]]を誘発した。カルシポトリオール塗布によるTSLP産生のこのアップレギュレーションは、[[Calcitriol receptor/ja|ビタミンD受容体]]/[[Retinoid X receptor alpha/ja|RXRα]]およびビタミンD受容体/[[Retinoid X receptor beta/ja|RXRβ]]のヘテロ二量体の[[Coactivation (Transcription)/ja|共活性化]]を介すると考えられている。乾癬は一般的に、[[T helper cell/ja|Th1]]/[[T helper 17 cell/ja|Th17]]炎症性サイトカインによって部分的に引き起こされると考えられているため、適切な濃度のカルシポトリオール投与は、[[T helper cell/ja|Th2]]反応に関連するTSLP産生を介してTh1/Th17炎症を抑制することにより、乾癬の症状を緩和する可能性がある。しかし、これはまだ確認されていないことに注意することが重要である。 | |||
===薬物動態=== | |||
適用および全身への取り込み後、カルシポトリオールは急速な[[肝]]代謝を受ける。カルシポトリオールはMC1046(α,β-不飽和ケトン類似体)に代謝され、続いてその一次代謝物である飽和ケトン類似体MC1080に代謝される。MC1080はその後ゆっくりと代謝されて[[calcitroic acid/ja|カルシトロイン酸]]となる。 | |||
カルシポトリオールの代謝物は親化合物より作用が弱い。 | |||
==化学{{Anchor|Chemistry}}== | |||
==Chemistry== | カルシポトリオールは白色からほぼ白色の結晶性化合物である。 | ||
== 外部リンク == | |||
* {{cite web | url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/calcipotriene | publisher = U.S. National Library of Medicine | work = Drug Information Portal | title = Calcipotriene }} | * {{cite web | url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/calcipotriene | publisher = U.S. National Library of Medicine | work = Drug Information Portal | title = Calcipotriene }} | ||
{{Antipsoriatics/ja}} | |||
{{Antipsoriatics}} | {{Vitamins/ja}} | ||
{{Vitamins}} | {{Vitamin D receptor modulators/ja}} | ||
{{Vitamin D receptor modulators}} | |||
{{Portal bar | Medicine}} | {{Portal bar | Medicine}} | ||
[[Category:Vitamin D]] | [[Category:Vitamin D]] | ||
[[Category:Indanes]] | [[Category:Indanes]] | ||
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[[Category:Cyclopropanes]] | [[Category:Cyclopropanes]] | ||
[[Category:World Health Organization essential medicines]] | [[Category:World Health Organization essential medicines]] | ||