Calcipotriol/ja: Difference between revisions

Calcipotriol/ja
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カルシポトリオールは、合成[[corticosteroid/ja|コルチコステロイド]][[betamethasone dipropionate/ja|ベタメタゾンジプロピオン酸エステルと]]の固定用量[[combination medication/ja|合剤]][[Calcipotriol/betamethasone dipropionate/ja|カルシポトリオール/ベタメタゾンジプロピオン酸エステル]]としても利用可能である。この合剤は、[[plaque psoriasis/ja|斑状乾癬]]の治療に使用される。
カルシポトリオールは、合成[[corticosteroid/ja|コルチコステロイド]][[betamethasone dipropionate/ja|ベタメタゾンジプロピオン酸エステルと]]の固定用量[[combination medication/ja|合剤]][[Calcipotriol/betamethasone dipropionate/ja|カルシポトリオール/ベタメタゾンジプロピオン酸エステル]]としても利用可能である。この合剤は、[[plaque psoriasis/ja|斑状乾癬]]の治療に使用される。


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==医薬用途{{Anchor|Medical uses}}==
==Medical uses==
慢性尋常性乾癬はカルシポトリオールの主な医薬品用途である。また、[[alopecia areata/ja|円形脱毛症]]の治療にも使用され成功を収めている。
Chronic plaque psoriasis is the chief medical use of calcipotriol. It has also been used successfully in the treatment of [[alopecia areata]].
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==禁忌{{Anchor|Contraindications}}==
==Contraindications==
過敏症、顔面への使用、高カルシウム血症、またはビタミンD毒性の証拠は、カルシポトリオール使用の唯一の[[contraindications/ja|禁忌]]である。
Hypersensitivity, use on face, hypercalcaemia, or evidence of vitamin D toxicity are the only [[contraindications]] for calcipotriol use.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
カルシポトリオールが光線過敏症を引き起こす可能性があるため、過度の自然光や人工光にさらされることに注意が必要である。
Cautions include exposure to excessive natural or artificial light, due to the potential for calcipotriol to cause photosensitivity.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==副作用{{Anchor|Adverse effects}}==
==Adverse effects==
頻度別の副作用:
Adverse effects by frequency:
;非常に多い(頻度10%以上):
;Very common (> 10% frequency):
* 熱感
* Burning
* かゆみ
* Itchiness
* 皮膚刺激
* Skin irritation
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
;一般的である(1-10%の頻度):
;Common (1–10% frequency):
{{div col|colwidth=18em}}
{{div col|colwidth=18em}}
* [[Dermatitis]]
* [[Dermatitis/ja|皮膚炎]]
* Dry skin
* 乾燥肌
* [[Erythema]]
* [[Erythema/ja|紅斑]]
* Peeling
* 紅斑
* Worsening of psoriasis including facial/scalp
* 顔面/頭皮を含む乾癬の悪化
* Rash
* 発疹
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</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
;一般的でない(頻度0.1-1%):
;Uncommon (0.1–1% frequency):
* [[psoriasis/ja|乾癬]]の増悪。
* Exacerbation of [[psoriasis]]
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
;まれである(頻度0.1%未満):
;Rare (< 0.1% frequency):
{{div col|colwidth=18em}}  
{{div col|colwidth=18em}}
* アレルギー性接触皮膚炎。
* Allergic contact dermatitis
* [[Hypercalcaemia/ja|高カルシウム血症]]
* [[Hypercalcaemia]]
* [[Photosensitivity/ja|光線過敏症]]
* [[Photosensitivity]]
* 色素沈着の変化
* Changes in pigmentation
* 皮膚萎縮
* Skin atrophy
{{div col end}}
{{div col end}}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
<span id="Interactions"></span>
== Interactions ==
== 相互作用 ==
</div>
{{Anchor|Interactions}}


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
薬物相互作用は知られていない。
No drug interactions are known.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
<span id="Pharmacology"></span>
==Pharmacology==
==薬理学==
</div>
{{Anchor|Pharmacology}}


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
===作用機序===
===Mechanism of action===
乾癬の治療におけるカルシポトリオールの有効性は、骨粗鬆症の研究において、様々なビタミンDを投与された患者の観察から初めて注目された。 予期せぬことに、乾癬の患者も病変数が劇的に減少した。
The efficacy of calcipotriol in the treatment of psoriasis was first noticed by the observation of patients receiving various forms of vitamin D in an osteoporosis study.  Unexpectedly, some patients who also had psoriasis experienced dramatic reductions in lesion counts.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
寛解型乾癬におけるカルシポトリオールの正確な機序はよくわかっていない。 しかしながら、[[vitamin D receptor/ja|ビタミンD受容体]](VDR)に対する親和性はカルシトリオールと同程度であり、[[calcium metabolism/ja|カルシウム代謝]]を調節する活性はカルシトリオールの1%以下であることが示されている。 ビタミンD受容体はステロイド/甲状腺受容体スーパーファミリーに属し、甲状腺、骨、腎臓、免疫系の[[T cell/ja|T細胞]]など、多くの異なる組織の細胞に存在する。T細胞は乾癬に関与していることが知られており、カルシポトリオールとVDRの結合がT細胞の分化・増殖関連遺伝子の転写を調節していると考えられている。
The precise mechanism of calcipotriol in remitting psoriasis is not well understood.  However, it has been shown to have comparable affinity with calcitriol for the [[vitamin D receptor]] (VDR), while being less than 1% as active as the calcitriol in regulating [[calcium metabolism]].  The vitamin D receptor belongs to the steroid/thyroid receptor superfamily, and is found on the cells of many different tissues including the thyroid, bone, kidney, and [[T cell]]s of the immune system. T cells are known to play a role in psoriasis, and it is thought that the binding of calcipotriol to the VDR modulates the T cells gene transcription of cell differentiation and proliferation related genes.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
マウス実験において、カルシポトリオールの耳および背部皮膚への局所投与は、[[keratinocyte/ja|ケラチノサイト]]による上皮細胞由来サイトカイン[[Thymic stromal lymphopoietin/ja|TSLP]]の産生を用量依存的に増加させ、高濃度では[[atopic dermatitis/ja|アトピー性皮膚炎]]を誘発した。カルシポトリオール塗布によるTSLP産生のこのアップレギュレーションは、[[Calcitriol receptor/ja|ビタミンD受容体]]/[[Retinoid X receptor alpha/ja|RXRα]]およびビタミンD受容体/[[Retinoid X receptor beta/ja|RXRβ]]のヘテロ二量体の[[Coactivation (Transcription)/ja|共活性化]]を介すると考えられている。乾癬は一般的に、[[T helper cell/ja|Th1]]/[[T helper 17 cell/ja|Th17]]炎症性サイトカインによって部分的に引き起こされると考えられているため、適切な濃度のカルシポトリオール投与は、[[T helper cell/ja|Th2]]反応に関連するTSLP産生を介してTh1/Th17炎症を抑制することにより、乾癬の症状を緩和する可能性がある。しかし、これはまだ確認されていないことに注意することが重要である。
In mouse studies, topical calcipotriol administration to the ear and dorsal skin led to a dose-dependent increase in the production of the epithelial cell-derived cytokine [[Thymic stromal lymphopoietin|TSLP]] by [[keratinocyte]]s, and triggered [[atopic dermatitis]] at high concentrations. This upregulation of TSLP production due to calcipotriol application is thought to be mediated through the [[Coactivation (Transcription)|coactivation]] of [[Calcitriol receptor|vitamin D receptor]]/[[Retinoid X receptor alpha|RXRα]] and vitamin D receptor/[[Retinoid X receptor beta|RXRβ]] heterodimers. As psoriasis is typically thought to be partially driven by [[T helper cell|Th1]]/[[T helper 17 cell|Th17]] inflammatory cytokines, calcipotriol treatment at appropriate concentrations may alleviate psoriasis symptoms by repressing Th1/Th17 inflammation through TSLP production, which is linked to a [[T helper cell|Th2]] response. However, it is important to note that this has not yet been confirmed.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
===薬物動態===
===Pharmacokinetics===
適用および全身への取り込み後、カルシポトリオールは急速な[[]]代謝を受ける。カルシポトリオールはMC1046(α,β-不飽和ケトン類似体)に代謝され、続いてその一次代謝物である飽和ケトン類似体MC1080に代謝される。MC1080はその後ゆっくりと代謝されて[[calcitroic acid/ja|カルシトロイン酸]]となる。
After application and systemic uptake, calcipotriol undergoes rapid [[hepatic]] metabolism. Calcipotriol is metabolized to MC1046 (the α,β−unsaturated ketone analog), which is subsequently metabolized to its primary metabolite, the saturated ketone analog MC1080. MC1080 is then slowly metabolized to [[calcitroic acid]].
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
カルシポトリオールの代謝物は親化合物より作用が弱い。
The metabolites of calcipotriol are less potent than the parent compound.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==化学{{Anchor|Chemistry}}==
==Chemistry==
カルシポトリオールは白色からほぼ白色の結晶性化合物である。
Calcipotriol is a white to almost white crystalline compound.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
== 外部リンク ==
== External links ==
* {{cite web | url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/calcipotriene | publisher = U.S. National Library of Medicine | work = Drug Information Portal | title = Calcipotriene }}
* {{cite web | url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/calcipotriene | publisher = U.S. National Library of Medicine | work = Drug Information Portal | title = Calcipotriene }}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{{Antipsoriatics/ja}}
{{Antipsoriatics}}
{{Vitamins/ja}}
{{Vitamins}}
{{Vitamin D receptor modulators/ja}}
{{Vitamin D receptor modulators}}
{{Portal bar  | Medicine}}
{{Portal bar  | Medicine}}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{{二次利用|date=20 February 2024}}
[[Category:Vitamin D]]
[[Category:Vitamin D]]
[[Category:Indanes]]
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[[Category:Cyclopropanes]]
[[Category:Cyclopropanes]]
[[Category:World Health Organization essential medicines]]
[[Category:World Health Organization essential medicines]]
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