Pantethine/ja: Difference between revisions

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Pantethine/ja
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'''パンテチン'''（ビスパンテチンまたは補酵素パンテチン）は[[pantetheine/ja|パンテテイン]]の二量体であり、[[pantothenic acid/ja|パントテン酸]]（ビタミンB<sub>5</sub>）から[[cysteamine/ja|システアミン]]の付加によって生成される。パンテチンは、当時博士課程の学生であった[[:en:Gene Brown (professor)|ジーン・ブラウン]]によって発見された。パンテチンは2分子のパンテテインが[[disulfide/ja|ジスルフィド]]結合したものである。パンテテインは体内で[[coenzyme A/ja|補酵素A]]を生成する際の中間体である。ほとんどのビタミンB<sub>5</sub>サプリメントは、パントテン酸の塩であるパントテン酸カルシウムの形で、用量は5～10&nbsp;mg/日の範囲である。対照的に、パンテチンは、血中コレステロールとトリグリセリドを低下させるための栄養補助食品として、500～1200&nbsp;mg/日の用量で販売されている。
'''Pantethine''' (bis-pantethine or co-enzyme pantethine) is a dimeric form of [[pantetheine]], which is produced from [[pantothenic acid]] (vitamin B<sub>5</sub>) by the addition of [[cysteamine]]. Pantethine was discovered by [[Gene Brown (professor)|Gene Brown]], a PhD student at the time. Pantethine is two molecules of pantetheine linked by a [[disulfide]] bridge. Pantetheine is an intermediate in the production of [[coenzyme A]] by the body. Most vitamin B<sub>5</sub> supplements are in the form of calcium pantothenate, a salt of pantothenic acid, with doses in the range of 5 to 10&nbsp;mg/day. In contrast, pantethine is sold as a dietary supplement for lowering blood cholesterol and triglycerides at doses of 500 to 1200&nbsp;mg/day.
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==栄養補助食品==
==Dietary supplement==
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パンテチンは、上昇したLDLコレステロールとトリグリセリドを低下させ、HDLコレステロールを上昇させるというエビデンスがあるため、米国では栄養補助食品として販売されている。コレステロールとトリグリセリドが高めの患者を対象とした複数の臨床試験では、1日当たりの摂取量が600～1200&nbsp;mg/日の範囲で、総コレステロールとLDLコレステロールが平均12％減少し、トリグリセリドが19％減少、HDLコレステロールが9％増加した。
Pantethine is available in the United States as a dietary supplement because of evidence for lowering elevated LDL-cholesterol and triglycerides and raising HDL-cholesterol. In multiple clinical trials of patients with elevated cholesterol and triglycerides, total and LDL cholesterol were decreased by an average of 12%, triglycerides decreased by 19%, and HDL cholesterol was increased by 9% in clinical trials with daily intakes ranging from 600 to 1200&nbsp;mg/day.
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==生理学的効果==
==Physiological effects==
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Although pantethine can serve as a precursor for generation of vitamin B<sub>5</sub> and consumption of therapeutic amounts of pantethine results in higher circulating concentrations of vitamin B<sub>5</sub>, this is not thought to be the mechanism of action. Vitamin B<sub>5</sub> requirements are on the order of 5&nbsp;mg/day. High doses of vitamin B<sub>5</sub> do not result in the lipid changes seen with pantethine. Two mechanisms of action are proposed for pantethine. In the first, pantethine serves as the precursor for synthesis of [[coenzyme A]]. CoA is involved in the transfer of [[acetyl]] groups, in some instances to attach to proteins closely associated with activating and deactivating genes. By this theory, either the genes responsible for cholesterol and triglyceride synthesis are suppressed or the genes governing the catabolism of compounds are turned on. In the second theory, pantethine is converted to two pantetheine molecules which are in turn metabolized to form two pantothenic acid and two cysteamine molecules. Cysteamine is theorized to bind to and thus inactivate sulfur-containing amino acids in liver enzymes involved in the production of cholesterol and triglycerides. What is known is that high doses of the related vitamin - pantothenic acid - has no effect on lipids.
パンテチンはビタミンB<sub>5</sub>の生成の前駆体として機能することができ、治療量のパンテチンの消費はビタミンB<sub>5</sub>の高い循環濃度をもたらすが、これは作用機序ではないと考えられている。ビタミンB<sub>5</sub>の必要量は5&nbsp;mg/日のオーダーである。ビタミンB<sub>5</sub>を大量に摂取しても、パンテチンにみられるような脂質の変化は起こらない。パンテチンには2つの作用機序が提唱されている。第一に、パンテチンは[[coenzyme A/ja|補酵素A]]の合成の前駆体として機能する。CoAは[[acetyl/ja|アセチル]]基の転移に関与し、場合によっては遺伝子の活性化および不活性化に密接に関連するタンパク質に結合する。この理論では、コレステロールとトリグリセリドの合成を担う遺伝子が抑制されるか、化合物の異化を司る遺伝子がオンになる。つ目の説では、パンテチンは2つのパンテテイン分子に変換され、それが代謝されて2つのパントテン酸と2つのシステアミン分子になる。システアミンは、コレステロールやトリグリセリドの生成に関与する肝臓酵素の含硫アミノ酸に結合し、不活性化すると理論づけられている。知られているのは、関連ビタミンであるパントテン酸を大量に摂取しても脂質には影響しないということである。
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Latest revision as of 15:39, 3 April 2024

Other languages:
Pantethine/ja
Names
Systematic IUPAC name
(2R,2′R)-N,N′-(3,12-Dioxo-7,8-dithia-4,11-diazatetradecane-1,14-diyl)bis(2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanamide)
Other names
Bis-pantethine
Co-enzyme pantethine
Identifiers
3D model (JSmol)
ChEMBL
ChemSpider
UNII
Properties
C22H42N4O8S2
Molar mass 554.72 g·mol−1
Pharmacology
A11HA32 (WHO)
Hazards
NFPA 704 (fire diamond)
NFPA 704 four-colored diamondHealth 2: Intense or continued but not chronic exposure could cause temporary incapacitation or possible residual injury. E.g. chloroformFlammability 1: Must be pre-heated before ignition can occur. Flash point over 93 °C (200 °F). E.g. canola oilInstability 0: Normally stable, even under fire exposure conditions, and is not reactive with water. E.g. liquid nitrogenSpecial hazards (white): no code
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パンテチン（ビスパンテチンまたは補酵素パンテチン）はパンテテインの二量体であり、パントテン酸（ビタミンB5）からシステアミンの付加によって生成される。パンテチンは、当時博士課程の学生であったジーン・ブラウンによって発見された。パンテチンは2分子のパンテテインがジスルフィド結合したものである。パンテテインは体内で補酵素Aを生成する際の中間体である。ほとんどのビタミンB5サプリメントは、パントテン酸の塩であるパントテン酸カルシウムの形で、用量は5～10 mg/日の範囲である。対照的に、パンテチンは、血中コレステロールとトリグリセリドを低下させるための栄養補助食品として、500～1200 mg/日の用量で販売されている。

栄養補助食品

パンテチンは、上昇したLDLコレステロールとトリグリセリドを低下させ、HDLコレステロールを上昇させるというエビデンスがあるため、米国では栄養補助食品として販売されている。コレステロールとトリグリセリドが高めの患者を対象とした複数の臨床試験では、1日当たりの摂取量が600～1200 mg/日の範囲で、総コレステロールとLDLコレステロールが平均12％減少し、トリグリセリドが19％減少、HDLコレステロールが9％増加した。

生理学的効果

パンテチンはビタミンB5の生成の前駆体として機能することができ、治療量のパンテチンの消費はビタミンB5の高い循環濃度をもたらすが、これは作用機序ではないと考えられている。ビタミンB5の必要量は5 mg/日のオーダーである。ビタミンB5を大量に摂取しても、パンテチンにみられるような脂質の変化は起こらない。パンテチンには2つの作用機序が提唱されている。第一に、パンテチンは補酵素Aの合成の前駆体として機能する。CoAはアセチル基の転移に関与し、場合によっては遺伝子の活性化および不活性化に密接に関連するタンパク質に結合する。この理論では、コレステロールとトリグリセリドの合成を担う遺伝子が抑制されるか、化合物の異化を司る遺伝子がオンになる。つ目の説では、パンテチンは2つのパンテテイン分子に変換され、それが代謝されて2つのパントテン酸と2つのシステアミン分子になる。システアミンは、コレステロールやトリグリセリドの生成に関与する肝臓酵素の含硫アミノ酸に結合し、不活性化すると理論づけられている。知られているのは、関連ビタミンであるパントテン酸を大量に摂取しても脂質には影響しないということである。

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