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GLP1 poly-agonist peptides/ja: Difference between revisions

GLP1 poly-agonist peptides/ja
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Created page with "==GLP-1およびグルカゴン受容体デュアルアゴニスト== {{Anchor|GLP-1 and glucagon receptor dual agonists}} {{see also/ja|Glucagon receptor agonist/ja}} グルカゴンは一般的にインスリンの作用に対抗するホルモンである。グルカゴンはグリコーゲン分解（グリコーゲンの分解）と糖新生（非炭水化物源からのグルコースの生..."
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Created page with "==GLP-1と神経ペプチドYのマルチアゴニスト== {{Anchor|GLP-1 and neuropeptide Y multi-agonists}} 2023年、研究者たちは、GLP-1受容体、神経ペプチドY受容体Y1、神経ペプチドY受容体Y2を活性化する複数のペプチドの発見を公表した。神経ペプチドY受容体は以前から抗肥満薬の標的であったため、この組み合わせはGLP-1受容..."
 
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グルカゴンは一般的に[[insulin/ja|インスリン]]の作用に対抗するホルモンである。グルカゴンは[[glycogenolysis/ja|グリコーゲン分解]]（[[glycogen/ja|グリコーゲン]]の分解）と[[gluconeogenesis/ja|糖新生]]（非炭水化物源からのグルコースの生産）を介して肝臓でのグルコースの生産を刺激することによって血中グルコースを増加させる。グルカゴンはまた、脂質と[[amino acid/ja|アミノ酸]]の分解および[[ketones/ja|ケトン体]]の産生を増加させる。現在承認されている[[weight loss drug/ja|減量薬]]とは異なり、グルカゴン受容体作動薬は[[energy expenditure/ja|エネルギー消費]]を増加させる。GLP-1/グルカゴン受容体作動薬の併用は、グルカゴン受容体の活性化によって誘導される高血糖をほとんど排除しながら、グルカゴン活性化による熱発生の利点を提供する。このような薬物は、肥満、糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患を対象としたヒト臨床試験にいくつか到達しているが、副作用が開発の妨げとなっている。これらの薬物の中で最も進んでいるのは[[mazdutide/ja|mazdutide]]で、2023年現在第III相試験が行われている。
グルカゴンは一般的に[[insulin/ja|インスリン]]の作用に対抗するホルモンである。グルカゴンは[[glycogenolysis/ja|グリコーゲン分解]]（[[glycogen/ja|グリコーゲン]]の分解）と[[gluconeogenesis/ja|糖新生]]（非炭水化物源からのグルコースの生産）を介して肝臓でのグルコースの生産を刺激することによって血中グルコースを増加させる。グルカゴンはまた、脂質と[[amino acid/ja|アミノ酸]]の分解および[[ketones/ja|ケトン体]]の産生を増加させる。現在承認されている[[weight loss drug/ja|減量薬]]とは異なり、グルカゴン受容体作動薬は[[energy expenditure/ja|エネルギー消費]]を増加させる。GLP-1/グルカゴン受容体作動薬の併用は、グルカゴン受容体の活性化によって誘導される高血糖をほとんど排除しながら、グルカゴン活性化による熱発生の利点を提供する。このような薬物は、肥満、糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患を対象としたヒト臨床試験にいくつか到達しているが、副作用が開発の妨げとなっている。これらの薬物の中で最も進んでいるのは[[mazdutide/ja|mazdutide]]で、2023年現在第III相試験が行われている。


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==GLP-1、GIPおよびグルカゴン受容体トリプルアゴニスト==
==GLP-1, GIP, and glucagon receptor triple agonists==
{{Anchor|GLP-1, GIP, and glucagon receptor triple agonists}}
Following the discovery of GLP-1/GIP and GLP-1/glucagon dual agonists, it was hoped that a triple agonist would provide additive or synergistic metabolic benefits. A clinical trial of the triple agonist [[retatrutide]] found an average −24.2 percent weight reduction in the highest dosage group after 24 weeks.
GLP-1/GIPおよびGLP-1/グルカゴンのデュアルアゴニストが発見された後、トリプルアゴニストが相加的または相乗的な代謝効果をもたらすことが期待された。トリプルアゴニスト[[retatrutide/ja|retatrutide]]の臨床試験では、24週間後に最高用量群で平均-24.2％の体重減少が見られた。
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==共役体==
==Conjugates==
{{Anchor|Conjugates}}
Attaching other hormones such as [[estrogen]], [[thyroid hormone]] (T3), and [[dexamethasone]] to GLP-1 or glucagon restrict the activity of the attached hormone to cells that express GLP-1 or glucagon.
[[estrogen/ja|エストロゲン]]、[[thyroid hormone/ja|甲状腺ホルモン]]（T3）、[[dexamethasone/ja|デキサメタゾン]]などの他のホルモンをGLP-1やグルカゴンに結合させると、結合したホルモンの活性がGLP-1やグルカゴンを発現している細胞に限定される。
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
GLP-1と[[amylin receptor/ja|アミリン受容体]]作動薬の結合体も前臨床試験でテストされている。
GLP-1 and [[amylin receptor]] agonist conjugates have also been tested in preclinical trials.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==GLP-1と神経ペプチドYのマルチアゴニスト==
==GLP-1 and neuropeptide Y multi-agonists==
{{Anchor|GLP-1 and neuropeptide Y multi-agonists}}
In 2023, researchers disclosed the discovery of multiple peptides that activated the GLP-1 receptor, [[neuropeptide Y receptor Y1]], and [[neuropeptide Y receptor Y2]]. Since neuropeptide Y receptors were a previous anti-obesity target, it is hoped that the combination might be more efficacious than GLP-1 receptor agonists.
2023年、研究者たちは、GLP-1受容体、[[neuropeptide Y receptor Y1/ja|神経ペプチドY受容体Y1]]、[[neuropeptide Y receptor Y2/ja|神経ペプチドY受容体Y2]]を活性化する複数のペプチドの発見を公表した。神経ペプチドY受容体は以前から抗肥満薬の標的であったため、この組み合わせはGLP-1受容体作動薬よりも効果があるのではないかと期待されている。
</div>


==こちらも参照==
==こちらも参照==
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