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| | その作用機序により、テルミサルタンは血中[[カリウム]]濃度を上昇させる。カリウム製剤または[[potassium-sparing diuretic/ja|カリウム温存利尿薬]]との併用は、[[hyperkalaemia/ja|高カリウム血症]]（過剰なカリウム濃度）を引き起こす可能性がある。[[NSAIDs/ja|NSAIDs]]との併用は、特に腎機能が低下している患者では、（通常は可逆的な）[[kidney failure/ja|腎不全]]を引き起こす危険性がある。 |
| Due to its mechanism of action, telmisartan increases blood [[potassium]] levels. Combination with potassium preparations or [[potassium-sparing diuretic]]s could cause [[hyperkalaemia]] (excessive potassium levels). Combination with [[NSAIDs]], especially in patients with impaired kidney function, has a risk of causing (usually reversible) [[kidney failure]].
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| | ==薬理学== |
| ==Pharmacology==
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| | ===作用機序=== |
| ===Mechanism of action===
| | テルミサルタンはアンジオテンシンⅡ受容体遮断薬であり、[[angiotensin II receptor type 1/ja|アンジオテンシンⅡ受容体1型]]（AT<sub>1</sub>）に対して高い親和性を示し、AT<sub>1</sub>に対する結合親和性は[[Angiotensin II receptor type 2/ja|AT<sub>2</sub>]]の3000倍である。 |
| Telmisartan is an angiotensin II receptor blocker that shows high affinity for the [[angiotensin II receptor type 1]] (AT<sub>1</sub>), with a binding affinity 3000 times greater for AT<sub>1</sub> than [[Angiotensin II receptor type 2|AT<sub>2</sub>]].
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| | テルミサルタンは、[[renin–angiotensin system/ja|レニン-アンジオテンシン系]]を遮断するだけでなく、[[insulin/ja|インスリン]]および[[glucose/ja|グルコース]]代謝の中心的調節因子である[[peroxisome proliferator-activated receptor gamma/ja|ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ]]（PPAR-γ）の選択的調節因子としても作用する。テルミサルタンの二重の作用機序は、[[diabetes/ja|糖尿病]]や[[cardiovascular disease/ja|心血管疾患]]（CVD）によって引き起こされる血管や腎臓の障害に対する保護効果をもたらすと考えられている。 |
| In addition to blocking the [[renin–angiotensin system]], telmisartan acts as a selective modulator of [[peroxisome proliferator-activated receptor gamma]] (PPAR-γ), a central regulator of [[insulin]] and [[glucose]] metabolism. It is believed that telmisartan's dual mode of action may provide protective benefits against the vascular and renal damage caused by [[diabetes]] and [[cardiovascular disease]] (CVD).
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| | テルミサルタンの[[ペperoxisome proliferator-activated receptor delta/ja|ルオキシソーム増殖剤活性化受容体デルタ]]（PPAR-δ）受容体に対する活性は、[[GW 501516/ja|GW 501516]]に代わるスポーツドーピング剤としての可能性を推測させる。テルミサルタンはいくつかの組織でPPAR-δ受容体を活性化する。 |
| Telmisartan's activity at the [[peroxisome proliferator-activated receptor delta]] (PPAR-δ) receptor has prompted speculation around its potential as a sport doping agent as an alternative to [[GW 501516]]. Telmisartan activates PPAR-δ receptors in several tissues.
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| | また、テルミサルタンは[[PPAR agonist/ja|PPAR-γアゴニスト]]活性を有する。 |
| Also, telmisartan has a [[PPAR agonist|PPAR-γ agonist]] activity.
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| ===薬物動態=== | | ===薬物動態=== |