Latest revision as of 11:00, 28 March 2024
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Message definition (Discovery and development of angiotensin receptor blockers ) Replacing the 2-carboxy-benzamido-group with a 2-carboxy-[[phenyl]]-group created the [[lipophilic]] [[biphenyl]]-containing EXP-7711, which exhibited good oral activity but slightly less affinity for the AT<sub>1</sub> receptor. <br />
2-カルボキシ-ベンズアミド-基を2-カルボキシ-フェニル -基に置き換えると、親油性 のビフェニル -含有EXP-7711ができた。EXP-7711は良好な経口活性を示したが、AT1 受容体に対する親和性はわずかに低かった。
その後、極性 カルボキシル基をより親油性のテトラゾール 基に置換し、経口バイオアベイラビリティと作用時間をさらに向上させ、こうして形成された化合物はロサルタン と命名された。この開発は1986年に行われ、ロサルタンは初めて成功したAng II拮抗薬 薬物となり、1995年にアメリカで承認され、Merck によって販売された。