Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/43/ja: Difference between revisions

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Message definition (Discovery and development of angiotensin receptor blockers)
==ARBs under development==
[[File:Pratosartan.svg|right|thumb|[[Pratosartan]] structure.]]
Several new nonpeptide ARBs are undergoing [[clinical trials]] or are at pre-clinical stages of development. Among these are [[embusartan]] (BAY 10-6734 or BAY 10-6734), KRH-594, [[fonsartan]] (HR 720) and [[pratosartan]] (KT3-671). Pratosartan, for example, has a novel structure: a seven-membered ring that bears an [[Ketone|oxo]] moiety (C=O) fused to the imidazole ring (figure 4), and its affinity for the AT<sub>1</sub> receptor is about 7 times higher than  losartan's. The purpose of the [[Ketone|oxo]] group is similar to that of the carboxylic acid groups on other ARBs.<br />
Other attributes of ARBs are also under investigation, such as the positive effects of telmisartan on [[lipid metabolism|lipid]] and [[glucose metabolism]] and losartan's effects of lowering [[uric acid]] levels. Such effects might lead to new indications for these drugs but further research is needed.

開発中のARB

プラトサルタンの構造

いくつかの新しい非ペプチドARBが臨床試験中であるか，前臨床段階にある。これらの中には、エンブサルタン（BAY 10-6734またはBAY 10-6734）、KRH-594、フォンサルタン（HR 720）、およびプラトサルタン（KT3-671）がある。例えばプラトサルタンは、イミダゾール環にオキソ部分（C=O）が融合した7員環という新しい構造を持ち（図4）、AT1受容体に対する親和性はロサルタンの約7倍である。このオキソ基の目的は、他のARBのカルボン酸基と同様である。 テルミサルタンの脂質代謝や糖代謝に対するプラスの効果や、ロサルタンの尿酸値を下げる効果など、ARBの他の特性も研究されている。このような効果は、これらの薬物の新たな適応につながるかもしれないが、さらなる研究が必要である。

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