Insulin glargine/ja: Difference between revisions

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Insulin glargine/ja
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| biosimilars = insulin glargine-aglr, insulin glargine-yfgn, Rezvoglar, Abasaglar, Semglee


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<!-- Definition and medical uses -->
<!-- Definition and medical uses -->
'''Insulin glargine''' sold under the brand name '''Lantus''' among others is a long-acting [[insulin analogue|modified]] form of [[insulin (medication)|medical insulin]], used in the management of [[type 1 DM|type I]] and [[type II diabetes]]. It is [[subcutaneous injection|injected just under the skin]]. Effects generally begin an hour after use.
'''ランタス'''などの商品名で販売されている'''インスリングラルギン'''は、[[insulin (medication)/ja|医療用インスリン]]の長時間作用型[[insulin analogue/ja|改良型]]であり、[[1型糖尿病|Ⅰ型糖尿病]]および[[type II diabetes/ja|2型糖尿病]]の管理に用いられる。[[subcutaneous injection/ja|皮膚のすぐ下に注射する]]。効果は一般に使用後1時間で始まる。
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<!-- Side effects and mechanism -->
<!-- Side effects and mechanism -->
Common side effects include [[low blood sugar]], problems at the site of injection, itchiness, and weight gain. Other serious side effects include [[low blood potassium]]. [[NPH insulin]] rather than insulin glargine is generally preferred in [[pregnancy]]. After injection, [[microcrystal]]s slowly release insulin for about 24 hours. This insulin causes body tissues to absorb [[glucose]] from the blood and decreases glucose production by the liver.
一般的な副作用には、[[low blood sugar/ja|低血糖]]、注射部位の問題、かゆみ、体重増加などがある。その他の重篤な副作用には[[low blood potassium/ja|低血中カリウム]]がある。インスリングラルギンよりもむしろ[[NPH insulin/ja|NPHインスリン]]が一般的に[[pregnancy/ja|妊婦]]で好まれる。注射後、[[microcrystal/ja|微結晶]]は約24時間ゆっくりとインスリンを放出する。このインスリンは体組織に血液から[[glucose/ja|グルコース]]を吸収させ、肝臓によるグルコース産生を減少させる。
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<!-- Society and culture -->
<!-- Society and culture -->
Insulin glargine was approved for medical use in the United States in 2000. It is on the [[WHO Model List of Essential Medicines|World Health Organization's List of Essential Medicines]]. In 2021, it was the 29th most commonly prescribed medication in the United States with more than 19{{nbsp}}million prescriptions. In July 2021, the US [[Food and Drug Administration]] (FDA) approved an interchangeable [[biosimilar]] insulin product called Semglee (insulin glargine-yfgn) for the treatment of diabetes.
インスリングラルギンは、2000年に米国で医薬品として承認された。[[WHO Model List of Essential Medicines/ja|世界保健機関の必須医薬品リスト]]に掲載されている。2021年には、19{{nbsp}}万件以上の処方で、米国で29番目に多く処方されている医薬品であった。2021年7月、米国[[Food and Drug Administration/ja|食品医薬品局]]（FDA）は、糖尿病治療用のセムグリー（インスリングラルギン-yfgn）と呼ばれる互換性のある[[biosimilar/ja|バイオシミラー]]インスリン製剤を承認した。
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==医薬用途==
==Medical uses==
{{Anchor|Medical uses}}
The long-acting insulin class, which includes insulin glargine, do not appear much better than [[NPH insulin|neutral protamine Hagedorn (NPH) insulin]], but do have a greater cost, making them, as of 2010, not cost effective for the treatment of type 2 diabetes. In a previous review it was unclear if there is a difference in [[hypoglycemia]], as there was not enough data to determine any differences with respect to long term outcomes, however a more recent [[Cochrane (organisation)|Cochrane]] [[systematic review]] did not find clinically significant difference when comparing insulin glargine to NPH insulin, [[insulin detemir]] or [[insulin degludec]] in the management of type I Diabetes in neither adults or children in periods of 6 months or longer. It is not typically the recommended long acting insulin in the United Kingdom.
インスリングラルギンを含む長時間作用型インスリンクラスは、[[NPH insulin/ja|NPH（neutral protamine Hagedorn）インスリン]]よりもはるかに優れているようには見えないが、コストが高いため、2010年現在、2型糖尿病の治療には費用対効果がない。以前のレビューでは、長期的な転帰に関して違いを判断するのに十分なデータがなかったため、[[hypoglycemia/ja|低血糖症]]に違いがあるかどうかは不明であったが、より最近の[[:en:Cochrane (organisation)|コクラン]]の[[systematic review/ja|システマティックレビュー]]では違いはなかった。レビューでは、インスリングラルギンとNPHインスリン、[[insulin detemir/ja|インスリンデテミル]]または[[insulin degludec/ja|インスリンデグルデク]]を比較した場合、成人または小児のI型糖尿病の管理において、6ヶ月以上の期間において臨床的に有意な差は認められなかった。英国では一般的に推奨される長時間作用型インスリンではない。
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セムグリー(Semglee)は、成人および小児の1型糖尿病患者ならびに成人の2型糖尿病患者における血糖コントロール改善を適応症としている。セムグリーは、長時間作用型インスリンアナログである参照製品ランタス（インスリングラルギン）とバイオシミラーであり、互換性がある（代替可能である）。
Semglee is indicated to improve glycemic control in adults and children with Type 1 diabetes and in adults with Type 2 diabetes. Semglee is both biosimilar to, and interchangeable with (can be substituted for), its reference product Lantus (insulin glargine), a long-acting insulin analog.
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===他のインスリンとの混合===
===Mixing with other insulins===
他の長時間作用型インスリン製剤と異なり、グラルギンは希釈したり、他のインスリン製剤や溶液と同じシリンジ内で混合してはならない。しかし、この制限は疑問視されている。
Unlike some other longer-acting insulins, glargine must not be diluted or mixed with other insulin or solution in the same syringe. However, this restriction has been questioned.
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==副作用==
==Adverse effects==
{{Anchor|Adverse effects}}
Common side effects include [[low blood sugar]], problems at the site of injection, itchiness, and weight gain. Serious side effects include [[low blood potassium]].
一般的な副作用には、[[low blood sugar/ja|低血糖]]、注射部位の問題、かゆみ、体重増加などがある。重篤な副作用には[[low blood potassium/ja|低血中カリウム]]がある。
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2012年現在、インスリングラルギンと[[cancer/ja|癌]]との間に関連性はないという暫定的な証拠が示されている。以前の研究では懸念が指摘されていた。
As of 2012, tentative evidence shows no association between insulin glargine and [[cancer]]. Previous studies had raised concerns.
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インスリングラルギンをNPHインスリン、インスリンデテミル、インスリンデグルデクと比較した場合、6ヵ月以上の期間において、成人、小児ともにI型糖尿病の管理に有意な副作用は認められなかった。
When comparing insulin glargine to NPH insulin, insulin detemir or insulin degludec, no significant adverse effects were found in the management of type I Diabetes in neither adults or children in periods of 6 months or longer.
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==薬理学==
==Pharmacology==
{{Anchor|Pharmacology}}
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===作用機序===
===Mechanism of action===
インスリングラルギンは、ヒトインスリンとは異なり、A鎖の21位のアスパラギンをグリシンに置換し、B鎖のカルボキシ末端を2残基のアルギニン残基で延長している。 アルギニンアミノ酸は等電点をpH5.4から6.7にシフトさせ、分子を酸性pHでより溶けやすく、生理的pHでは溶けにくくする。等電点シフトはまた、透明な溶液の皮下注射を可能にする。グリシン置換は酸性pHでの酸に弱いアスパラギンの[[deamidation/ja|脱アミド化]]を防ぐ。中性の皮下空間では、高次の凝集体が形成され、その結果、注射部位からのインスリンの溶解と吸収がゆっくりとピークレスになる。少なくとも24時間はピークレスレベルを達成できる。
Insulin glargine differs from human insulin by replacing asparagine with glycine in position 21 of the A-chain and by carboxy-terminal extension of B-chain by 2 arginine residues. The arginine amino acids shift the isoelectric point from a pH of 5.4 to 6.7, making the molecule more soluble at an acidic pH and less soluble at physiological pH. The isoelectric shift also allows for the subcutaneous injection of a clear solution. The glycine substitution prevents [[deamidation]] of the acid-sensitive asparagine at acidic pH. In the neutral subcutaneous space, higher-order aggregates form, resulting in a slow, peakless dissolution and absorption of insulin from the site of injection. It can achieve a peakless level for at least 24 hours.
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
===体内での受容と再分割===
===Acceptance and repartition in the body===
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インスリングラルギンは酸性のpH4で製剤化されており、完全に水溶性である。酸性の溶質を皮下注射した後（これは不快感やチクチクする感覚を引き起こす可能性がある）、生理的pH（約7.4）が達成されると、pHの上昇によりインスリンは溶液から抜け出し、その結果、インスリンヘキサマーの高次凝集体が形成される。高次凝集体は、インスリンの機能的かつ生理学的に活性な単位であるインスリンモノマーへのヘキサマーの解離を遅らせる。この緩やかなプロセスにより、少量のインスリングラルギンが継続的に体内に放出され、ほとんどピークレスのプロファイルが得られる。
Insulin glargine is formulated at an acidic pH 4, where it is completely water-soluble. After subcutaneous injection of the acidic solute (which can cause discomfort and a stinging sensation), when a physiologic pH (approximately 7.4) is achieved the increase in pH causes the insulin to come out of solution resulting in the formation of higher order aggregates of insulin hexamers. The higher order aggregation slows the dissociation of the hexamers into insulin monomers, the functional and physiologically active unit of insulin. This gradual process ensures that small amounts of insulin glargine are released into the body continuously, giving an almost peakless profile.
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==歴史==
==History==
{{Anchor|History}}
On 9 June 2000, the European Commission formally approved the launching of Lantus by Sanofi-Aventis Germany Ltd. in the entire European Union. The admission was prolonged on 9 June 2005.
2000年6月9日、欧州委員会はSanofi-Aventis Germany Ltd.によるランタスのEU全域での発売を正式に承認した。この承認は2005年6月9日に延長された。
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
3倍濃縮された製剤、商品名「Toujeo」は、2015年にFDAの承認を得て発売された。
A three-fold more concentrated formulation, brand name Toujeo, was introduced after FDA approval in 2015.
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== 社会と文化 ==
== Society and culture ==
{{Anchor|Society and culture}}
=== Legal status ===
=== 法的地位 ===
==== Biosimilars ====
==== バイオシミラー ====
Abasaglar was approved for medical use in the European Union in September 2014.
アバサグラーは2014年9月に欧州連合（EU）で医薬品として承認された。
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
ルスツナは2017年1月に欧州連合（EU）で医薬品として承認された。
Lusduna was approved for medical use in the European Union in January 2017.
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
2018年3月、インスリングラルギン（セムグリー）が欧州連合（EU）で医療用として承認された。
In March 2018, insulin glargine (Semglee) was approved for medical use in the European Union.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
2021年7月、インスリングラルギン-yfgn(商品名セムグリー)が、ランタス(インスリングラルギン)の最初の交換可能バイオ似薬として、米国で医療使用が承認された。米国食品医薬品局(FDA)は、Mylan Pharmaceuticals Inc.にセムグリーの承認を与えた。
In July 2021, insulin glargine-yfgn (Semglee) was approved for medical use in the United States as the first interchangeable biosimilar of Lantus. The FDA granted approval of Semglee to Mylan Pharmaceuticals Inc.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==== 特許失効 ====
==== Patent expiry ====
インスリングラルギンの特許は2015年にほとんどの国で失効し、米国では2027-07-05に失効する見込みである。競合薬である[[Eli Lilly and Company|Eli Lilly]]のインスリングラルギンは、バサグラー（米国では後続品）、アバサグラー（EUではバイオシミラー）という商品名で、2015年中にほとんどの国で入手可能となった。
Patent protection for insulin glargine expired in most countries in 2015 and in the U.S.A. is expected to expire on 2027-07-05. Insulin glargine from competitor [[Eli Lilly and Company|Eli Lilly]] became available in most countries during 2015, under the brand names Basaglar (as a follow-on in the US) and Abasaglar (as a biosimilar in the EU).
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{{Oral hypoglycemics and insulin analogs}}
{{Oral hypoglycemics and insulin analogs}}
{{Eli Lilly and Company}}
{{Eli Lilly and Company/ja}}
{{Portal bar | Medicine}}
{{Portal bar | Medicine}}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{{二次利用|date=7 February 2024}}
{{DEFAULTSORT:Insulin Glargine}}
{{DEFAULTSORT:Insulin Glargine}}
[[Category:Insulin receptor agonists]]
[[Category:Insulin receptor agonists]]
Line 217: Line 170:
[[Category:Sanofi]]
[[Category:Sanofi]]
[[Category:World Health Organization essential medicines]]
[[Category:World Health Organization essential medicines]]
</div>

Latest revision as of 08:49, 21 March 2024

Other languages:
Insulin glargine/ja
Toujeoブランドのインスリングラルギン
Clinical data
Trade namesLantus, Toujeo, Basaglar, others
Biosimilarsinsulin glargine-aglr, insulin glargine-yfgn, Rezvoglar, Abasaglar, Semglee
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600027
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration		皮下
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: ℞-only / Schedule D
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Onset of action~1 hours
Duration of action24から36時間
Identifiers
CAS Number
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
  • none
UNII
KEGG
Chemical and physical data
FormulaC267H404N72O78S6
Molar mass6062.96 g·mol−1
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

ランタスなどの商品名で販売されているインスリングラルギンは、医療用インスリンの長時間作用型改良型であり、Ⅰ型糖尿病および2型糖尿病の管理に用いられる。皮膚のすぐ下に注射する。効果は一般に使用後1時間で始まる。

一般的な副作用には、低血糖、注射部位の問題、かゆみ、体重増加などがある。その他の重篤な副作用には低血中カリウムがある。インスリングラルギンよりもむしろNPHインスリンが一般的に妊婦で好まれる。注射後、微結晶は約24時間ゆっくりとインスリンを放出する。このインスリンは体組織に血液からグルコースを吸収させ、肝臓によるグルコース産生を減少させる。

インスリングラルギンは、2000年に米国で医薬品として承認された。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されている。2021年には、19 万件以上の処方で、米国で29番目に多く処方されている医薬品であった。2021年7月、米国食品医薬品局（FDA）は、糖尿病治療用のセムグリー（インスリングラルギン-yfgn）と呼ばれる互換性のあるバイオシミラーインスリン製剤を承認した。

医薬用途

インスリングラルギンを含む長時間作用型インスリンクラスは、NPH（neutral protamine Hagedorn）インスリンよりもはるかに優れているようには見えないが、コストが高いため、2010年現在、2型糖尿病の治療には費用対効果がない。以前のレビューでは、長期的な転帰に関して違いを判断するのに十分なデータがなかったため、低血糖症に違いがあるかどうかは不明であったが、より最近のコクランのシステマティックレビューでは違いはなかった。レビューでは、インスリングラルギンとNPHインスリン、インスリンデテミルまたはインスリンデグルデクを比較した場合、成人または小児のI型糖尿病の管理において、6ヶ月以上の期間において臨床的に有意な差は認められなかった。英国では一般的に推奨される長時間作用型インスリンではない。

セムグリー(Semglee)は、成人および小児の1型糖尿病患者ならびに成人の2型糖尿病患者における血糖コントロール改善を適応症としている。セムグリーは、長時間作用型インスリンアナログである参照製品ランタス（インスリングラルギン）とバイオシミラーであり、互換性がある（代替可能である）。

他のインスリンとの混合

他の長時間作用型インスリン製剤と異なり、グラルギンは希釈したり、他のインスリン製剤や溶液と同じシリンジ内で混合してはならない。しかし、この制限は疑問視されている。

副作用

一般的な副作用には、低血糖、注射部位の問題、かゆみ、体重増加などがある。重篤な副作用には低血中カリウムがある。

2012年現在、インスリングラルギンと癌との間に関連性はないという暫定的な証拠が示されている。以前の研究では懸念が指摘されていた。

インスリングラルギンをNPHインスリン、インスリンデテミル、インスリンデグルデクと比較した場合、6ヵ月以上の期間において、成人、小児ともにI型糖尿病の管理に有意な副作用は認められなかった。

薬理学

作用機序

インスリングラルギンは、ヒトインスリンとは異なり、A鎖の21位のアスパラギンをグリシンに置換し、B鎖のカルボキシ末端を2残基のアルギニン残基で延長している。 アルギニンアミノ酸は等電点をpH5.4から6.7にシフトさせ、分子を酸性pHでより溶けやすく、生理的pHでは溶けにくくする。等電点シフトはまた、透明な溶液の皮下注射を可能にする。グリシン置換は酸性pHでの酸に弱いアスパラギンの脱アミド化を防ぐ。中性の皮下空間では、高次の凝集体が形成され、その結果、注射部位からのインスリンの溶解と吸収がゆっくりとピークレスになる。少なくとも24時間はピークレスレベルを達成できる。

体内での受容と再分割

インスリングラルギンは酸性のpH4で製剤化されており、完全に水溶性である。酸性の溶質を皮下注射した後（これは不快感やチクチクする感覚を引き起こす可能性がある）、生理的pH（約7.4）が達成されると、pHの上昇によりインスリンは溶液から抜け出し、その結果、インスリンヘキサマーの高次凝集体が形成される。高次凝集体は、インスリンの機能的かつ生理学的に活性な単位であるインスリンモノマーへのヘキサマーの解離を遅らせる。この緩やかなプロセスにより、少量のインスリングラルギンが継続的に体内に放出され、ほとんどピークレスのプロファイルが得られる。

歴史

2000年6月9日、欧州委員会はSanofi-Aventis Germany Ltd.によるランタスのEU全域での発売を正式に承認した。この承認は2005年6月9日に延長された。

3倍濃縮された製剤、商品名「Toujeo」は、2015年にFDAの承認を得て発売された。

社会と文化

法的地位

バイオシミラー

アバサグラーは2014年9月に欧州連合（EU）で医薬品として承認された。

ルスツナは2017年1月に欧州連合（EU）で医薬品として承認された。

2018年3月、インスリングラルギン（セムグリー）が欧州連合（EU）で医療用として承認された。

2021年7月、インスリングラルギン-yfgn(商品名セムグリー)が、ランタス(インスリングラルギン)の最初の交換可能バイオ似薬として、米国で医療使用が承認された。米国食品医薬品局(FDA)は、Mylan Pharmaceuticals Inc.にセムグリーの承認を与えた。

特許失効

インスリングラルギンの特許は2015年にほとんどの国で失効し、米国では2027-07-05に失効する見込みである。競合薬であるEli Lillyのインスリングラルギンは、バサグラー（米国では後続品）、アバサグラー（EUではバイオシミラー）という商品名で、2015年中にほとんどの国で入手可能となった。

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