メトホルミンは代謝されない。メトホルミンは尿細管分泌によって体外に排出され、尿中に未変化のまま排泄される；単回経口投与後24時間以内の血漿中では検出されない。血漿中の平均脱離半減期は6.2時間である。メトホルミンは赤血球に分布し（蓄積すると思われる）、消失半減期は17.6時間とはるかに長い（非糖尿病患者を対象とした単回投与試験では18.5～31.5時間であったと報告されている）。