Latest revision as of 13:02, 14 February 2024
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Message definition (Discovery and development of gliflozins ) == Drug development == Phlorizin consists of glucose [[Moiety (chemistry)|moiety]] and two [[aromatic rings]] ([[aglycone]] moiety) joined by an [[alkyl]] spacer. Initially, phlorizin was isolated for treatment of fever and infectious diseases, particularly [[malaria]]. According to [[Michael Nauck]] and his partners, studies were made in the 1950s on phlorizin that showed that it could block sugar transport in the kidney, small intestine, and a few other tissues. In the early 1990s, sodium/glucose cotransporter 2 was fully characterized, so the mechanism of phlorizin became of real interest. In later studies it was said that sugar-blocking effects of phlorizin was due to inhibition of the sodium/glucose cotransporter proteins.
薬物開発
フロリジンはグルコース部位 と2つの芳香環 (アグリコン 部位)からなり、アルキル スペーサーによって結合されている。当初、フロリジンは発熱や感染症、特にマラリア の治療のために単離された。マイケル・ナック と彼のパートナーによると、1950年代にフロリジンに関する研究が行われ、腎臓、小腸、および他のいくつかの組織における糖輸送を阻害できることが示された。年代初めには、ナトリウム/グルコース共輸送体2が完全に特性決定されたので、フロリジンのメカニズムが注目されるようになった。その後の研究では、フロリジンの糖阻害作用はナトリウム/グルコース共輸送体タンパク質の阻害によるものだと言われている。