Latest revision as of 12:45, 14 February 2024
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Message definition (Discovery and development of gliflozins ) Phlorizin seemed to have very interesting properties and the results in animal studies were encouraging, it improved insulin sensitivity and in diabetic [[Laboratory rat|rat models]] it seemed to increase glucose levels in urine and also normal glucose concentration in plasma occurred without hypoglycemia. Unfortunately, in spite of these properties, phlorizin was not suitable enough for [[clinical development]] for several reasons. Phlorizin has very poor oral [[bioavailability]] as it is broken down in the [[gastrointestinal tract]], so it has to be given parenterally. [[Phloretin]], the active metabolite of phlorizin, is a potent inhibitor of facilitative [[glucose transporters]] and phlorizin seems to lead to serious adverse events in the gastrointestinal tract like [[diarrhea]] and [[dehydration]]. Because of these reasons, phlorizin was never pursued in humans.
フロリジンは非常に興味深い特性を持っているようで、動物実験での結果は有望で、インスリン感受性を改善し、糖尿病ラットモデル では尿中のグルコース濃度を増加させ、血漿中の正常なグルコース濃度も低血糖を起こすことなく上昇させるようであった。残念なことに、これらの特性にもかかわらず、フロリジンはいくつかの理由から臨床開発 には十分適していなかった。フロリジンは消化管 で分解されるため経口バイオアベイラビリティ が非常に悪く，非経口的に投与しなければならない。フロリジンの活性代謝物であるフロレチン はグルコーストランスポーター の強力な阻害剤であり、フロリジンは下痢 や脱水 のような消化管における重篤な有害事象を引き起こすようである。このような理由から、フロリジンはヒトで使用されることはなかった。