Latest revision as of 16:32, 6 February 2024
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Message definition (GLP-1 receptor agonist ) ==Drug delivery== Native GLP-1 is a peptide hormone with a [[half-life]] of 2 minutes because it is rapidly cleared by the enzyme [[dipeptidyl peptidase-4]]. As a result, different GLP-1 agonist drugs are modified in various ways to extend the half-life, resulting in drugs that can be dosed multiple times per day, daily, weekly, or even less often. Most synthetic GLP-1 agonists are delivered via [[subcutaneous injection]], which is a barrier to their use and reason for discontinuation. Self-injected drugs are especially difficult for people with vision or motor difficulties, which are common in people with type 2 diabetes. Attempts to develop an orally bioavailable GLP-1 agonist, either a modified peptide, as in the case of oral semaglutide, or a [[small molecule]] drug have produced additional drug candidates. Other companies have tested inhaled or [[transdermal]] administration.
薬物送達
ネイティブGLP-1はペプチドホルモンであり、酵素ジペプチジルペプチダーゼ-4 によって速やかに消去されるため、半減期 は2分である。その結果、さまざまなGLP-1作動薬が半減期を延長するためにさまざまな方法で改良され、その結果、1日に複数回、毎日、毎週、あるいはそれ以下の頻度で投与できる薬ができた。ほとんどの合成GLP-1作動薬は皮下注射 で投与されるが、これが使用の障害となり、中止の理由となっている。自己注射は、2型糖尿病患者によくみられる視力障害や運動障害のある人には特に困難である。経口セマグルチドのように修飾されたペプチド、あるいは低分子 薬剤のいずれかの経口生物学的利用可能なGLP-1作用薬を開発する試みは、さらなる薬剤候補を生み出してきた。他の企業は、吸入または経皮 投与を試験している。