スルホニル尿素は、膵β細胞の細胞膜上のATP感受性K+(KATP)チャネルに結合して閉じ、カリウムが外に出るのを妨げることによって細胞を脱分極させる。この脱分極は、電位依存性Ca2+チャネルを開く。細胞内カルシウムの上昇は、インスリン顆粒と細胞膜の融合を増加させ、成熟インスリンの分泌を増加させる。