GLP-1作動薬は当初2型糖尿病のために開発された。 2022年の米国糖尿病学会の医療標準では、GLP-1作動薬は2型糖尿病の第一選択薬として、特に動脈硬化性心血管病または肥満を有する患者に推奨されている。 また、GLP-1作動薬は食事摂取量と体重を有意に減少させることが指摘されており、糖尿病を伴わない肥満の治療薬としても承認されているものもある。 また、非アルコール性脂肪肝疾患、多嚢胞性卵巣症候群、依存症などの報酬系の疾患など、他の適応症についても開発が進められている。