ジヒドロピリジン系CCBは主に動脈血管平滑筋に作用し、血管拡張を起こすことで血圧を低下させる。フェニルアルキルアミン系のCCBは主に心臓の細胞に作用し、陰性強心作用と陰性クロノトロピック作用を示す。ベンゾチアゼピンクラスのCCBは他の2つのクラスの作用を併せ持つ。