Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/27/ja

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S-8308とは異なるリードを用いて最適化されたエプロサルタンが1992年にSmithKline Beechamによって開発された。エプロサルタンはビフェニルメチル構造を持たないが、Ang IIのC末端を模倣するために、5-酢酸基がa-チエニルアクリル酸と4-カルボキシ基で置換された。エプロサルタンは、選択的、強力かつ競合的なAT1拮抗薬であり、AT1受容体への結合は迅速、可逆的、飽和的であり、親和性が高い。