Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/7/ja

1980年代初頭、一連のイミダゾール-5-酢酸がラットのAng IIに対する血圧応答を低下させることが注目された。誘導体がラットのAng IIに対する血圧応答を低下させることが1980年代に注目された。S-8307とS-8308の2つの化合物は、後に非常に特異的で有望な非ペプチド性のAng II受容体拮抗薬であることがわかったが、分子モデリングを用いて、それらの構造はAng IIのファーマコフォアをより忠実に模倣しなければならないことがわかった。構造的な改良が加えられ，経口活性で強力な選択的非ペプチド性AT₁受容体拮抗薬ロサルタンが開発された。1995年にロサルタンは米国で臨床使用が承認され、それ以来さらに6種類のARBが承認されている。これらの薬物はその優れた副作用プロファイルで知られており、臨床試験ではプラセボと同様であることが示されている。