GLP-1とGIPは、酵素DPP-4によって触媒される非常に速い不活性化により、血漿半減期が極めて短い。DPP-4である。DPP-4を阻害すると、これらの不活性化が遅くなり、作用が増強され、血漿中のグルコース濃度が低下するので、2型糖尿病の治療に有用である。（図1）