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ナイアシンの薬理学的投与（1〜3グラム/日）はHDL値を10〜30％増加させ、HDL-コレステロールを増加させる最も強力な薬剤となる。無作為臨床試験で、ナイアシンによる治療が動脈硬化の進行と心血管イベントを有意に減少させることが証明された。ナイアシン"フラッシュ"のような副作用がない「ノーフラッシュ」として販売されているナイアシン製品は、しかし、遊離ニコチン酸を含まないため、HDLの上昇には効果がない。一方、"徐放性"として販売されている製品は、遊離ニコチン酸を含む可能性があるが、「いくつかのブランドは肝毒性がある」。フィブラートとナイアシンはともに動脈毒性のあるホモシステインを増加させるが、この影響は比較的多量のビタミンB群を含むマルチビタミンを摂取することで打ち消すことができるが、最も人気のあるビタミンB群カクテルを用いたヨーロッパでの複数の臨床試験では、ホモシステインの平均30％減少を示したものの、心血管系イベント発生率の減少に有益であることは示されていない。 2011年に実施された徐放性ナイアシン（ニアスパン）の試験は、スタチン治療にナイアシンを追加した患者の心臓の健康は増加しなかったが、脳卒中のリスクは増加したため、早期に中止された。