グリメピリド

Glimepiride/ja
Clinical data
Trade names	アマリール, その他
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a696016
License data	US DailyMed: Glimepiride;
Pregnancy; category	AU: C; ;
Routes of; administration	By mouth
ATC code	A10BB12 (WHO) ;
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only) ; US: ℞-only ; In general: ℞ (Prescription only);
Pharmacokinetic data
Bioavailability	100%
Protein binding	>99.5%
Metabolism	完全な肝臓（第1段階からCYP2C9まで）
Onset of action	2–3時間
Elimination half-life	5–8時間
Duration of action	24時間
Excretion	尿中 (~60%), 糞中 (~40%)
Identifiers
	IUPAC name 3-Ethyl-4-methyl-N-[2-(4-{[(trans-4-methylcyclohexyl)carbamoyl]sulfamoyl}phenyl)ethyl]-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide;
CAS Number	93479-97-1 ;
PubChem CID	3476;
IUPHAR/BPS	6820;
DrugBank	DB00222 ;
ChemSpider	16740595 ;
UNII	6KY687524K;
KEGG	D00593 ;
ChEBI	CHEBI:5383 ;
ChEMBL	ChEMBL1481 ;
Chemical and physical data
Formula	C24H34N4O5S
Molar mass	490.62 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
Melting point	207 °C (405 °F)
	SMILES O=C3C(/CC)=C(/C)CN3C(=O)NCCc1ccc(cc1)S(=O)(=O)NC(=O)N[C@H]2CC[C@H](C)CC2;
	InChI InChI=1S/C24H34N4O5S/c1-4-21-17(3)15-28(22(21)29)24(31)25-14-13-18-7-11-20(12-8-18)34(32,33)27-23(30)26-19-9-5-16(2)6-10-19/h7-8,11-12,16,19H,4-6,9-10,13-15H2,1-3H3,(H,25,31)(H2,26,27,30)/t16-,19- ; Key:WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N ;
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グリメピリド（Glimepiride）は、スルホニルウレア薬クラスの抗糖尿病薬であり、主に2型糖尿病の管理に処方される。メトホルミンの安全性と有効性が確立されているため、メトホルミンと比較して第二選択薬とみなされている。グリメピリドは、食事療法や運動療法などの生活習慣の改善と併用することが推奨されている。経口で服用し、3時間以内に効果がピークに達し、約1日間持続する。

一般的な副作用には、頭痛、吐き気、めまいなどがある。重篤な副作用には低血糖が含まれることがある。妊娠中および授乳中の使用は推奨されない。第二世代スルホニルウレアに分類される。

グリメピリドは1979年に特許を取得し、1995年に医療用として承認された。これはジェネリック医薬品として入手可能である。2021年には、米国で74番目に多く処方された薬であり、8 万以上の処方があった。

医療用途

グリメピリドのジェネリック経口錠2錠、各2mg

グリメピリドは2型糖尿病の治療に適応があり、その作用機序は膵臓からのインスリン分泌を増加させることである。作用機序は膵臓からのインスリン分泌を増加させることであるが、適切な治療には前提として十分なインスリン合成が必要である。1型糖尿病では膵臓がインスリンを産生できないため、1型糖尿病には使用されない。

禁忌

グリメピリドまたは他のスルホニル尿素薬に過敏症のある患者には使用禁忌。

副作用

グリメピリド服用による副作用には、消化管（GI）障害、時折アレルギー反応、まれに血小板減少症、白血球減少症、溶血性貧血などの血液産生障害がある。治療初期の数週間は、低血糖のリスクが高まることがある。アルコールの摂取と日光への暴露は副作用を悪化させるので制限すべきである。

相互作用

非ステロイド性抗炎症薬（サリチル酸塩など）、スルホンアミド、クロラムフェニコール、クマジン、プロベネシドはグリメピリドの血糖降下作用を増強することがある。チアジド剤、他の利尿薬、ホチアジド、甲状腺製剤、経口避妊薬、およびフェニトインは高血糖を生じやすい。

作用機序

他のスルホニル尿素薬と同様に、グリメピリドはインスリン分泌促進薬として作用する。膵臓のβ細胞によるインスリンの分泌を刺激し、細胞内のインスリン受容体の活性上昇を誘導することによって血糖を低下させる。

すべての第二世代スルホニル尿素薬に同じ低血糖リスクがあるわけではない。グリベンクラミド（グリブリド）は低血糖の発生率が最大20〜30％であるのに対し、グリメピリドは2〜4％と低い。グリベンクラミドはまた、低血糖に対するインスリン分泌の正常な恒常的抑制を妨げるが、グリメピリドではそうではない。また、グリベンクラミドは低血糖に対するグルカゴン分泌を低下させるが、グリメピリドは低下させない。

薬物動態

消化管吸収は完全で、食事による影響はない。有意な吸収は1時間以内に起こり、全身に分布し、99.5％が血漿タンパク質に結合する。代謝は酸化的生体内変換によるもので、肝臓で完全に行われる。まず、医薬品はCYP2C9によってM₁代謝物に代謝される。M₁はグリメピリドの薬理活性の¹⁄₃程度を有するが、これが血糖に対して臨床的に意味のある効果をもたらすかどうかは不明である。M₁は細胞質酵素によってさらにM₂代謝物に代謝される。M₂は薬理学的に不活性である。尿中への排泄率は約65％で、残りは糞便中に排泄される。