多くの薬物は、アイソザイムの生合成を誘導する（酵素誘導）か、P450の活性を直接阻害する（酵素阻害）かのどちらかによって、様々なP450アイソザイムの活性を増減させる可能性がある。古典的な例としては、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4を誘導するフェニトインなどの抗てんかん薬が挙げられる。