Translations:Discovery and development of gliflozins/23/ja

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構造活性相関(SAR)

フロリジンおよびダパグリフロジンのアグリコンは、SGLT-1およびSGLT-2に対して弱い阻害作用を有する。阻害剤とSGLTの結合には2つのシナジー力が関与している。アグリコン上の異なる糖は、アクセス前庭におけるアグリコンの向きに影響を与え、変化させる。なぜなら、結合に関与する力の一つは、グルコース部位への糖の結合だからである。もう一つの力はアグリコンとの結合であり、これは阻害剤全体の結合親和性に影響を与える。