ダパグリフロジンはSGLT-2阻害薬の一例であり、SGLTに対する競合的で高選択的な阻害薬である。SGLT-2の選択的かつ強力な阻害を介して作用し、その活性は各患者の基礎的な血糖コントロールと腎機能に基づいている。その結果、腎臓でのグルコースの再吸収が低下し、血液循環中のグルコース濃度が高いほどグルコース排泄作用が増加する。したがって、ダパグリフロジンは、他の多くの糖尿病治療薬とは異なり、インスリンの分泌や感受性に依存しない機序で血糖濃度を低下させる。機能的な膵臓のβ細胞は医薬品の活性に必要ではないので、β細胞の機能が低下している患者にも好都合である。