Translations:Vitamin D/99/ja

カルシフェジオールは腎臓の近位尿細管に輸送され、そこで1-α位（分子の右下）で水酸化され、カルシトリオール（1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール、1,25(OH)₂D）を形成する。カルシフェジオールからカルシトリオールへの変換は、酵素25-ヒドロキシビタミンD₃ 1-α-ヒドロキシラーゼによって触媒される。CYP27B1の活性は副甲状腺ホルモンによって、またカルシウムやリン酸の低下によっても上昇する。腎臓での最終変換段階を経て、カルシトリオールは循環中に放出される。ビタミンD結合タンパク質と結合することにより、カルシトリオールは腸、腎臓および骨を含む全身に輸送される。カルシトリオールは、ビタミンDの生理作用のほとんどを媒介するビタミンD受容体の最も強力な天然リガンドである。腎臓に加えて、カルシトリオールは、免疫系の単球-マクロファージなど、他の特定の細胞でも合成される。単球-マクロファージによって合成されると、カルシトリオールは局所的にサイトカインとして作用し、自然免疫系を刺激することによって、微生物侵入に対する身体の防御を調節する。