スルホニル尿素は、フェニル環（'R1）上のp-置換基と、尿素N′末端基（R2）を末端とする様々な基を有する中心的なS-arylsulfonylurea構造を含む。化学的には、この官能性はアリールを反応させることで容易に導入できる。スルホンアミド（R1-C6H4-SO2NH2）をイソシアネート（R2-NCO）と反応させることにより、この官能基を容易に導入することができる。