メグリチニドは、膵臓のβ細胞に結合することからスルホニル尿素薬と類似しているが、目的とする受容体への結合部位と受容体に対する薬物の親和性が異なる。その結果、スルホニル尿素薬に比べて作用時間が短く、インスリンの分泌を開始するにはより高い血糖値を必要とする。ナテグリニドおよびレパングリニドとして知られる両メグリチニドは、メトホルミンと組み合わせた製剤で販売されている。レパグリニドとメトホルミンの組み合わせは、Prandimetとして、またはそのジェネリック医薬品として販売されている。