L-メチル葉酸は水溶性で、主に腎臓から排泄される。冠動脈疾患を持つ21人の被験者を対象とした研究では、経口または非経口投与後1～3時間で血漿中濃度のピークに達した。ピーク濃度は葉酸の7倍以上高いことがわかった（129 ng/ml対14.1 ng/ml）。